[發(fā)明專利]吡喃葡萄糖基衍生物及其用途有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201980008449.3 | 申請日: | 2019-01-29 |
| 公開(公告)號: | CN111630058B | 公開(公告)日: | 2022-02-15 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 顧崢;伍武勇;康盼盼;曲桐;張宗遠(yuǎn);黃偉明;吳天云;張英俊 | 申請(專利權(quán))人: | 廣東東陽光藥業(yè)有限公司 |
| 主分類號: | C07H9/04 | 分類號: | C07H9/04;C07D493/08;A61P3/10;A61P27/02;A61P5/50;A61P9/10;A61K31/7048 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 523808 廣*** | 國省代碼: | 廣東;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 葡萄糖 衍生物 及其 用途 | ||
1.一種化合物,其為式(I)所示化合物或式(I)所示化合物的立體異構(gòu)體、或藥學(xué)上可接受的鹽,
其中,
L為-(CRaRb)q-;
q為1、2、3、4、5或6;
Ra和Rb各自獨(dú)立地為H、D、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、NH2、-SH、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基或C1-6鹵代烷氧基;或Ra、Rb和與它們相連的碳原子一起形成C3-6碳環(huán)或3-6個(gè)原子組成的雜環(huán);
R1為H、D、F、Cl、Br、I、OH、CN、NO2、NH2、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6羥基烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6鹵代烷氧基、C1-6烷氨基或C1-6烷硫基;
R2和R3各自獨(dú)立地為H、D、CN、OH、NH2、-SH、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基或C1-6烷氨基;
或R2、R3和與它們相連的碳原子一起形成羰基;
或R2、R3和與它們相連的碳原子一起形成C3-6碳環(huán)或3-6個(gè)原子組成的雜環(huán),其中,所述C3-6碳環(huán)和3-6個(gè)原子組成的雜環(huán)各自獨(dú)立地未被取代或被1、2、3或4個(gè)取代基所取代,所述取代基獨(dú)立地選自D、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、NH2、-C(=O)OH、-SH、=O、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基或C1-6鹵代烷氧基;
R4為H、D、-OR4a或-SR4b;
R4a和R4b各自獨(dú)立地為H、D或C1-6烷基;
R10為H、D、F、Cl、Br、I、OH、CN、NO2、NH2、C1-6烷基或C1-6烷氧基;
R5為H、D、C1-6烷基或C1-6鹵代烷基;
R6和R7各自獨(dú)立地為H、D、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、NH2、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6鹵代烷基或C1-6鹵代烷氧基;
或R6、R7和與它們相連的碳原子一起形成C3-8碳環(huán)或3-8個(gè)原子組成的雜環(huán),其中,所述C3-8碳環(huán)和3-8個(gè)原子組成的雜環(huán)各自獨(dú)立地未被取代或被1、2、3或4個(gè)取代基所取代,所述取代基獨(dú)立地選自D、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、NH2、=O、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基或C1-6鹵代烷氧基;
或R5、R6和與它們各自相連的原子一起、或R5、R7和與它們各自相連的原子一起,形成3-8個(gè)原子組成的雜環(huán),其中,所述3-8個(gè)原子組成的雜環(huán)獨(dú)立地未被取代或被1、2、3或4個(gè)取代基所取代,所述取代基獨(dú)立地選自D、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、NH2、=O、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基或C1-6鹵代烷氧基;
R8和R9各自獨(dú)立為H、D、ReO-C1-4亞烷基、RdRcN-C1-4亞烷基、C1-8烷基、C1-6鹵代烷基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基-C1-4亞烷基、3-8個(gè)原子組成的雜環(huán)基或(3-8個(gè)原子組成的雜環(huán)基)-C1-4亞烷基,其中所述C1-8烷基、C1-6鹵代烷基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基-C1-4亞烷基、3-8個(gè)原子組成的雜環(huán)基和(3-8個(gè)原子組成的雜環(huán)基)-C1-4亞烷基各自獨(dú)立地未被取代或被1、2、3或4個(gè)取代基所取代,所述取代基獨(dú)立地選自D、F、Cl、Br、I、CN、NO2、=O、-ORe、-NRcRd、-C(=O)ORe、-C(=O)NHRf、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基或C1-6鹵代烷氧基;
或R8、R9和與它們相連的氮原子一起形成3-8個(gè)原子組成的雜環(huán),其中,所述3-8個(gè)原子組成的雜環(huán)獨(dú)立地未被取代或被1、2、3或4個(gè)取代基所取代,所述取代基獨(dú)立地選自D、F、Cl、Br、I、CN、NO2、=O、-ORe、-NRcRd、-C(=O)ORe、-C(=O)NHRf、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基或C1-6鹵代烷氧基;Rc、Rd、Re和Rf各自獨(dú)立地為H、D、C1-6烷基或C1-6鹵代烷基;
或Rc、Rd和與它們相連的氮原子一起形成3-8個(gè)原子組成的雜環(huán),其中,所述3-8個(gè)原子組成的雜環(huán)獨(dú)立地未被取代或被1、2、3或4個(gè)取代基所取代,所述取代基獨(dú)立地選自D、F、Cl、Br、I、CN、NO2、=O、OH、-NH2、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基或C1-6鹵代烷氧基;
n為0、1、2或3;
t為0、1、2、3、4、5或6;條件是,當(dāng)R5和R8同時(shí)為H,且R9為時(shí),t不為0。
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