[發(fā)明專利]一種獸用藥物制劑及其應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210302286.X
• 申請日: 2012-08-23
• 公開（公告）號(hào): CN102805866A
• 公開（公告）日: 2012-12-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王祝義;焦黎;趙曉峰;李家誠
• 申請（專利權(quán)）人: 河南新正好生物工程有限公司
• 主分類號(hào): A61K45/00
• 分類號(hào): A61K45/00;A61K31/357;A61P31/04
• 代理公司: 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所(普通合伙) 41104
• 代理人: 劉建芳

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于獸用藥物技術(shù)領(lǐng)域，特別是涉及一種含水飛薊素的獸用藥物制劑及其應(yīng)用。

背景技術(shù)

由于抗菌藥物在動(dòng)物養(yǎng)殖實(shí)踐中的持續(xù)廣泛應(yīng)用，甚至濫用，加之人畜共用抗菌藥交叉耐藥性的客觀存在，導(dǎo)致病原菌耐藥性日益增強(qiáng)，很多藥物的藥效迅速下降。在抗菌藥物的選擇壓力下，細(xì)菌幾乎對所有臨床使用的抗菌藥物都產(chǎn)生耐藥性。目前，氟喹諾酮類藥品的使用濃度已經(jīng)提高到以前用量的幾倍甚至幾十倍。從20世紀(jì)70年代后，發(fā)現(xiàn)新的抗菌藥物已越來越困難，如何應(yīng)對耐藥菌株感染已成為嚴(yán)峻問題。

水飛薊素(silmyarin)是指從菊科草本植物水飛薊[silybum?marinaum(L)?Gaenrt]果實(shí)及種子中提取所得的一類二氫黃酮醇與苯丙素衍生物縮合而成的黃酮木脂素類成分，目前國際上用于制劑的水飛薊素中總黃酮木脂素的含量為80%左右，其中主要含有水飛薊賓(silybin，silibinin)，異水飛薊賓(isosilybin，isosilibinin)，水飛薊亭(siliehristin)，水飛薊寧(silidinain)四種同分異構(gòu)體。

水飛薊素可治療中毒性肝損害(酒精、藥物、環(huán)境中毒素導(dǎo)致)、慢性肝炎和肝硬化等。水飛薊素及其異構(gòu)體(silibinin)具有抗氧化活性，防止細(xì)胞內(nèi)脂質(zhì)發(fā)生過氧化反應(yīng)及細(xì)胞膜的損壞。另外，它能促進(jìn)損傷肝中的蛋白質(zhì)生物合成及細(xì)胞再生從而使肝功能恢復(fù)。水飛薊素能通過競爭性抑制細(xì)胞膜中的受體，阻止某些食用菌類毒素侵入肝細(xì)胞（水飛薊中水飛薊素的特性及其藥用價(jià)值，徐諾，國外醫(yī)學(xué)(中醫(yī)中藥分冊)，1998年01期）。水飛薊素因此被稱為“天然的保肝藥”，目前在人醫(yī)上被應(yīng)用于肝中毒，肝功能障礙的治療，抗輻射及降血脂作用，現(xiàn)有技術(shù)沒有發(fā)現(xiàn)用水飛薊素作為抗菌增效劑的用途。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明目的在于提供一種含水飛薊素的獸用藥物制劑，該制劑能有效提高抗生素對細(xì)菌的敏感性，降低抗生素對動(dòng)物病原的耐藥性，可用于制備動(dòng)物細(xì)菌性感染抑菌藥物，及制備治療副豬嗜血桿菌病及豬傳染性胸膜肺炎藥物。

為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案：

一種獸用藥物制劑，該制劑包含水飛薊素、或水飛薊素和抗生素，所述抗生素選自β-內(nèi)酰胺類、喹諾酮類、四環(huán)素類、磺胺類、氯霉素類、或大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。

具體的，所述抗生素優(yōu)選為阿莫西林、恩諾沙星、多西環(huán)素、磺胺二甲氧嘧啶、磺胺六甲氧嘧啶、氟苯尼考、泰樂菌素、替米考星或地克珠利等。

抗生素的劑量本身沒有嚴(yán)格的限制，主要根據(jù)所使用抗生素的不同效力而定。一般來講，所述獸用藥物制劑在動(dòng)物中應(yīng)用時(shí)，水飛薊素與抗生素的重量比為1：1－100，優(yōu)選1：5－10。

所述獸用藥物制劑還包含本領(lǐng)域常用的輔料，如用作注射劑時(shí)，輔料可選用六水氯化鎂、丙二醇等；如用作粉劑時(shí)，輔料可選用蔗糖和淀粉等。

本發(fā)明所述含水飛薊素的藥物制劑給藥途徑包括口服給藥和注射給藥，如肌肉注射的方式給藥。

本發(fā)明所述藥物制劑，水飛薊素用藥劑量為0.01－100?mg/kg體重，優(yōu)選0.1－10mg/kg體重。

所述獸用藥物制劑在制備抑菌藥物方面的應(yīng)用。

所述獸用藥物制劑在制備治療副豬嗜血桿菌病藥物方面的應(yīng)用。

所述獸用藥物制劑在制備治療豬傳染性胸膜肺炎藥物方面的應(yīng)用。

水飛薊素作為抗菌增效劑在制備治療和預(yù)防動(dòng)物疾病藥物方面的應(yīng)用。

經(jīng)試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，水飛薊素以一定濃度與抗生素聯(lián)合使用時(shí)，其體外抑菌試驗(yàn)和動(dòng)物體內(nèi)試驗(yàn)結(jié)果均表明能有效提高抗生素對細(xì)菌的敏感性，降低抗生素對動(dòng)物病原的耐藥性，從而使動(dòng)物細(xì)菌性疾病能夠得到有效控制，減少抗生素在動(dòng)物疾病中的使用量，降低養(yǎng)殖成本，增加養(yǎng)殖收入和增加動(dòng)物源性食品的安全性。

具體實(shí)施方式

以下通過具體實(shí)施例對本發(fā)明工藝作進(jìn)一步的詳細(xì)說明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍并不局限于此。

本發(fā)明中，水飛薊素的制備根據(jù)中國發(fā)明專利ZL?02121252.X“一種水飛薊素的制備方法”中實(shí)施例10提供的方法制備。根據(jù)國家標(biāo)準(zhǔn)（標(biāo)準(zhǔn)號(hào)WS-10001-(HD-0600)-2002）提供的方法檢測，含水飛薊素85%。

實(shí)施例1

一種獸用藥物制劑，該制劑包含1g水飛薊素、10.0g鹽酸多西環(huán)素、25g六水氯化鎂、????60g丙二醇和30g注射用水。

制備方法：將六水氯化鎂用注射用水?dāng)嚢枞芙猓缓蠹尤氡肌Ⅺ}酸多西環(huán)素和水飛薊素，40℃攪拌30分鐘至溶解完全即得。