[發(fā)明專(zhuān)利]抑制磷酸肌醇3－激酶β

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200810095573.1
• 申請(qǐng)日: 2003-08-18
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101260104A
• 公開(kāi)（公告）日: 2008-09-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: S·P·杰克遜;A·D·羅伯遜;V·肯切;P·湯普遜;H·普拉巴哈蘭;K·安德遜;B·阿博特;I·貢卡爾夫斯;W·內(nèi)斯比特;S·舍恩維爾德;D·賽利克
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 阿斯利康（瑞典）有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07D405/04
• 分類(lèi)號(hào): C07D405/04;C07D403/04;C07D471/04;A61K31/519;A61K31/355;A61K31/4709;A61P7/02
• 代理公司: 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
• 代理人: 趙蘇林;韋欣華

1.選擇性PI?3-激酶β抑制劑在制備用于瓦解在高剪切狀態(tài)下發(fā)生的血小板聚集以及粘著的藥物中的用途。

2.選擇性PI?3-激酶β抑制劑在制備用于抗血栓形成的藥物中的用途，

條件是所述抑制劑不是式(II)化合物：

其中，

X和Y分別是C和O，或分別是C和NH，或都是N；

R是H、OH、F、Cl、Br、I、C₁-C₆烷基、芳基或(CH₂)_n-芳基；

R₁是H、OH、F、Cl、Br、I、C₁-C₆烷基、C₃-C₆環(huán)烷基、CH＝CH-芳基、C≡C-芳基、(CHR³)_n-芳基、NR³-C₁-C₆烷基、NR³-環(huán)烷基、NR³-(CHR³)_n-芳基、(CHR³)_n-NR³-烷基、(CHR³)_n-NR³-環(huán)烷基、(CHR³)_n-O-芳基、(CHR³)_n-O-烷基、(CHR³)_n-O-環(huán)烷基、O-(CHR³)_n-芳基、S-(CHR³)_n-芳基或CO-芳基，其中n是0、1、或2，且所述烷基、環(huán)烷基或芳基任選被以下基團(tuán)取代：F、Cl、Br、I、CN、CO₂H、CO₂R³、NO₂、CF₃、取代或未取代的C₁-C₆烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的芳基、OCF₃、OR³、OSO₂-芳基、取代或未取代的胺、NHCOR³、NHSO₂R³、CONHR³或SO₂NHR³；并且

R³是H、或取代或未取代的C₁-C₆烷基、取代或未取代的芳基；

但是選自下列的式(II)化合物除外：

9-(3-吡啶基甲基)氧基-2-嗎啉基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮(TGX-140)；

7-甲基-9-苯基氨基甲基-2-嗎啉基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮(TGX-183)；

8-(4-甲基苯基)2-)4-嗎啉基)-4(1H)-喹諾酮(TGX-113)；

8-(4-氟苯氧基)-2-(4-嗎啉基)-4(1H)-喹諾酮(TGX-121)；

2-嗎啉基-8-(苯基甲基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮(TGX-90)；

2-(4-嗎啉基)-8-(4-氟-2-甲基苯基)氧基-4H-1-苯并吡喃-4-酮(TGX-184)；

7-甲基-9-(N-甲基-N-苯基)氨基甲基-2-(4-嗎啉基)-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮(TGX-195)；

2-(4-嗎啉基)-8-(苯基甲基)氨基-4H-1-苯并吡喃-4-酮(TGX-204)；

2-(4-嗎啉基)-8-苯基氨基-4H-1-苯并吡喃-4-酮(TGX-324)；

8-(3-氯苯基)氧基-2-(4-嗎啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮(TGX-259)；

8-(3-甲基苯基)-2-(4-嗎啉基)-4(1H)-喹諾酮(TGX-127)；

8-(2-氟苯基)-2-(4-嗎啉基)-4(1H)-喹諾酮(TGX-143)；

(±)-7-甲基-2-嗎啉-4-基-9-[1-(3-吡啶基氨基)乙基]吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮(KN-304)。