[發明專利]一種西吡氯銨含片及其制備工藝

在審

• 申請號: 201911357731.0
• 申請日: 2019-12-25
• 公開（公告）號: CN111000809A
• 公開（公告）日: 2020-04-14
• 發明（設計）人: 倪菁;龔太權;彭濤
• 申請（專利權）人: 四川健能制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/36;A61K47/26;A61K47/12;A61K31/4425;A61P1/02;A61P31/04;A61P11/04
• 代理公司: 重慶輝騰律師事務所 50215
• 代理人: 王海軍;盧勝斌

本發明提供一種含有西吡氯銨的口含片及其制備工藝，所述口含片由西吡氯銨、黃原膠、甘露醇和硬脂酸鎂組成。該處方組成簡單，大幅減少可能因輔料所引起的副作用，且所用輔料安全無毒，亦能明顯延長藥效持續時間，產品工藝簡單、便于大生產、產品質量安全可靠。同時口含片解決了患者用藥便利性、依從性的問題。

技術領域

本發明屬于藥物制劑領域，涉及到一種含有西吡氯銨的口含片及其制備工藝。

背景技術

西吡氯銨作為陽離子表面活性劑，優良的殺菌活性和安全性得到全世界的高度評價。目前被廣泛用于口腔感染性疾病的輔助治療，能減少或抑制牙菌斑的形成，保持口腔清潔，清除口腔異味但是，由于該藥物是患者自行購買OTC患者的保存條件不規范，極其容易影響藥物的穩定性。

目前市面上在售的西吡氯銨含片有日本巖城制藥株式會社生產的中國臺灣黃氏制藥股份有限公司生產的和山東新時代藥業有限公司生產的等。其中所用輔料有卡波姆、羥丙纖維素、蔗糖、硬脂酸鎂、聚維酮和香精。所用輔料有卡波姆、羥丙纖維素、蔗糖、硬脂酸鎂、聚維酮、香精和色素。

針對上述西吡氯銨含片的輔料種類較多，制備工藝較為復雜。為避免輔料可能帶來的副作用以及縮短工藝流程、提高生產效率、減少能源消耗，本發明擬提供一種處方組成簡單且制備方便的西吡氯銨含片。本發明所述口含片僅含有黃原膠、甘露醇和硬脂酸鎂三種輔料，采用直壓工藝便能得到含量穩定、口感良好的產品。黃原膠在本發明中可作為緩釋劑存在，使藥物在口腔中緩慢溶化，明顯延長藥效；同時黃原膠還可作為粘附劑存在，含化后增加唾液黏度使其附于口腔表面，產生細嫩潤滑的作用。

李寶紅等在《緩釋片劑中幾種藥劑新輔料的應用》中報道了黃原膠作為輔料具有良好的粘合作用，制出的片劑硬度適中，對水溶性和非水溶性的藥物均適宜。

劉茜文等在《直接壓片工藝在低劑量藥物制劑中的應用研究》中闡述了甘露醇不僅可以降低片劑在儲存中硬度下降的風險，還可以增加物料的塑性。同時低劑量藥物采用直接壓片工藝，所得片劑具有良好的可壓性、脆碎度和含量均勻性。

發明內容

西吡氯銨含片是一種市售產品，近年來，不斷有報道，因為制劑穩定性問題影響藥物質量。本發明的一個目的在于提供一種含有西吡氯銨的口含片，該口含片含量穩定，口感良好。

本發明的另一個目的在于，提供一種制備上述口含片的方法。

本發明技術方案如下：

1.本發明的口含片由西吡氯銨、黃原膠、甘露醇和硬脂酸鎂組成。

2.根據1所述的口含片，西吡氯銨用量為2mg/片。

3.根據1所述的口含片，黃原膠用量為35mg～48mg/片

4.根據1所述的口含片，甘露醇用量為600mg～650mg/片。

5.根據1所述的口含片，硬脂酸鎂用量為3mg～4mg/片。

本發明的制備方法為：

1)原輔料預處理：西吡氯銨、黃原膠、甘露醇過80目篩，硬脂酸鎂過100目篩。

2)稱量：按照處方稱取西吡氯銨、黃原膠、甘露醇和硬脂酸鎂備用。

3)總混：將備好的西吡氯銨、黃原膠、甘露醇和硬脂酸鎂裝入三維混合機，混合45min。

4)壓片，包裝。

本發明的口含片與現有技術相比有以下優點和積極效果：

第一，本發明處方組成簡單，各輔料來源易得，降低生產成本。

第二，本發明提供的制劑穩定性好，在患者購買后，仍然能保持其藥物的穩定性。