[發(fā)明專利]一種奧司他韋的制備方法及其中間體在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201911353220.1 | 申請日： | 2019-12-25 |
| 公開（公告）號： | CN113024396A | 公開（公告）日： | 2021-06-25 |
| 發(fā)明（設計）人： | 樊海生;占軼鵬;尹凱;季翔;劉博洋;郭效文;黃魯寧;陶安平;安建國;顧虹 | 申請（專利權(quán)）人： | 上海奧博生物醫(yī)藥技術(shù)有限公司;浙江華海藥業(yè)股份有限公司 |
| 主分類號： | C07C231/12 | 分類號： | C07C231/12;C07C231/02;C07C233/52;C07C227/04;C07C229/48;C07D203/26 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 制備 方法 及其 中間體 | ||
1.一種磷酸奧司他韋的制備方法，包括以下步驟：
(a)將式IV化合物在酸的存在下經(jīng)二芐胺開環(huán)得到式III化合物；
(b)將步驟a)得到的式III化合物在有機堿或無機堿的作用下，經(jīng)乙酰化試劑作用進行乙酰化反應得到式II化合物。
(c)將步驟b)得到的式II化合物在鈀催化劑的作用下，進行氫化脫芐反應得到式I化合物。
(d)將式I化合物在乙醇溶液中，用磷酸處理得到磷酸奧司他韋。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟a)所述的酸為苯磺酸、對甲苯磺酸。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟b)所述的有機堿為乙酸鈉、三乙胺、二異丙基乙胺，所述的無機堿為碳酸鉀。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟b)所述的乙酰化試劑為醋酸酐、乙酰氯。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟c)的反應溶劑為乙醇、四氫呋喃、乙酸乙酯。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述式IV化合物可通過以下方法制備：
(1)以式Ⅵ化合物為原料，經(jīng)芐胺開環(huán)得到式V化合物；
(2)式Ⅴ化合物在式Ⅶ化合物的作用下合環(huán)制備得到式IV化合物；
式Ⅶ化合物的結(jié)構(gòu)式如下：
其中R基代表甲基、苯基、甲基苯基、硝基苯基。
7.一種式(III)所示化合物和式(II)所示化合物：
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