[發明專利]一種羅布麻葉多酚的用途

有效

• 申請號: 201911098521.4
• 申請日: 2019-11-12
• 公開（公告）號: CN110693928B
• 公開（公告）日: 2021-12-14
• 發明（設計）人: 信學雷;彭軍;劉曉燕;賀飛;阿吉艾克拜爾·艾薩
• 申請（專利權）人: 中國科學院新疆理化技術研究所
• 主分類號: A61K31/05
• 分類號: A61K31/05;A61K36/24;A61P9/10
• 代理公司: 烏魯木齊中科新興專利事務所(普通合伙) 65106
• 代理人: 張莉

本發明涉及一種羅布麻葉多酚的用途，該羅布麻葉多酚是從羅布麻葉中經過提取、純化、精制得到，通過體外酶活性篩選和細胞試驗表明：羅布麻葉多酚治療高糖損傷引起視網膜病變的作用，它能體外抑制醛糖還原酶活性，顯著升高人視網膜色素上皮細胞內Na⁺?K⁺?ATP酶活力和降低細胞內山梨醇含量，調節多元醇通路，具有治療高糖損傷引起視網膜病變作用；本發明涉及的羅布麻葉多酚可制備具有改善高糖損傷引起視網膜病變作用的各種制劑。

技術領域

本發明屬于中藥植物多酚的生物活性領域，涉及一種羅布麻葉多酚的用途，具體涉及羅布麻葉多酚在制備治療高糖損傷引起視網膜病變的藥物或保健品中的用途。通過細胞實驗證實它具有改善高糖損傷引起視網膜病變。

背景技術

羅布麻(Apocynum venetum L.)，夾竹桃科羅布麻屬羅布麻屬，據《中國植物志》記載，又稱為茶葉花、野麻、澤漆麻、女兒茶、茶棵子、紅麻、紅花草、牛茶等，在我國分布于新疆、青海、甘肅、陜西、山西、河南、河北、江蘇、山東、遼寧及內蒙古等省區。

羅布麻(Apocynum venetum L.)，是我國的一種天然植物，在民間有廣泛的藥用價值，《本草綱本》記載其有平心悸、止眩暈、消喘止咳、強心利尿之功，也收錄于2015版《中國藥典》第一部211頁，“味甘、苦、涼。歸肝經。平肝安神，清熱利水。用于肝陽眩暈，心悸失眠，浮腫尿少”。

根據國際糖尿病聯盟，全球約有4.25億20至79歲的成年人患有糖尿病，預計2045年，全球將有6.28億人，即每10個成年人中就有1人患有糖尿病。越來越多的糖尿病患者受到由糖尿病引起的并發癥的影響，有些并發癥影響日?；顒雍蜕钯|量，而另一些并發癥嚴重到危及生命的程度。

糖尿病視網膜病變(diabetic retinopathy,DR)是糖尿病高度特異性的微血管并發癥，在早期可能不明顯，但可導致視力損害和失明。糖尿病可引起兩種類型視網膜病變，增殖性和非增殖性視網膜病變，糖尿病性視網膜病變是主要致盲眼病之一?；静±砀淖儼ǎ褐芗毎倪x擇性丟失、基底膜增厚、微血管瘤的形成、內皮細胞增生和新生血管形成。據估計，每3名糖尿病患者中就有1人受該病影響，它是20至65歲人群失明的主要原因之一。

多元醇通路，又稱山梨醇通路，是組織細胞葡萄糖代謝的重要途徑，其通路異常是糖尿病視網膜病變重要發病機制之一。由醛糖還原酶(aldose reductase,AR)及山梨醇脫氫酶(sorbitol dehydrogenase,SDH)共同構成。醛糖還原酶主要存在于晶狀體、視網膜、神經及腎臟等組織中，AR以NADPH為輔酶,催化己糖的還原反應,將葡萄糖轉化為相應的還原產物山梨醇，然后山梨醇再在山梨醇脫氫酶與輔酶I(NAD+)的作用下氧化成果糖。血糖濃度升高時，己糖激酶被葡萄糖飽和，AR被激活表達增強，山梨醇水平增高，細胞內過多的葡萄糖通過AR轉化為山梨醇，導致細胞內山梨醇和果糖積累，造成細胞損傷，誘發糖尿病視網膜病變。

糖尿病視網膜病變會有不同程度視網膜上皮細胞ARPE-19損傷，多元醇通路異常，醛糖還原酶活性增強，胞內Na⁺-K⁺-ATP酶活性下降，山梨醇積累?，F有上市醛糖還原酶抑制劑依帕司他，但有時會伴隨紅斑、水皰、嘔吐等過敏癥狀及胃部不適等副作用，且患者不能長期服用。目前對羅布麻葉多酚的活性研究以抗氧化、降血壓、抗抑郁的活性研究較多，關于羅布麻葉多酚在糖尿病視網膜病變還未見報道。

本發明利用發明專利20130509440.5名稱為一種羅布麻葉多酚的制備方法及用途中獲得的羅布麻葉多酚對其進行了高糖損傷引起視網膜病變的研究。

發明內容