[發(fā)明專利]一種平滑受體拮抗劑

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201911066517.X
• 申請日: 2019-11-04
• 公開（公告）號: CN112759550A
• 公開（公告）日: 2021-05-07
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 陶厚朝;周方
• 申請（專利權(quán)）人: 上海科技大學(xué)
• 主分類號: C07D233/74
• 分類號: C07D233/74;C07D239/22;C07D401/06;C07D233/86;C07D403/10;A61K31/4166;A61K31/4178;A61K31/4439;A61K31/506;A61P35/00
• 代理公司: 上海光華專利事務(wù)所(普通合伙) 31219
• 代理人: 嚴(yán)晨;許亦琳

1.一種配體分子或其藥學(xué)上可接受的鹽、異構(gòu)體、前藥、多晶型物或溶劑化物，所述配體分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下所示：

其中，A₁、A₂、A₃、A₄、A₅、A₆、A₇、A₈各自獨立地選自C、N或C-R⁵；

X選自O(shè)或S；

m選自1或2；

n選自1或2；

p選自0、1或2；

R¹、R²、R⁵各自獨立地選自H、鹵素、C1-C6烷基、C3-C9環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、硝基、氰基、疊氮基、氨基、COOR¹¹、CONR¹²R¹³、異氰酸酯基、異硫氰酸酯基、-OR⁶、-SR⁷、-(CH₂)_y-NR⁸R⁹、-SO₂R¹⁰、CN₂R¹⁴、芳基、雜芳基；

y選自0、1或2；

R³、R⁴各自獨立地選自氫原子、C1-C6烷基、C3-C9環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、C1-C6鹵代烷基、芳基；

R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴各自獨立地選自H、C1-C6烷基、C3-C9環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、C1-C6鹵代烷基、芳基。

2.如權(quán)利要求1所述的配體分子，其特征在于，n選自1，p選自0，所述配體分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下所示：

3.如權(quán)利要求1所述的配體分子，其特征在于，R¹選自H、F、Cl、Br、I、C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基、氨基、硝基、氰基、疊氮基、COOR¹¹、-OR⁶、-SO₂R¹⁰；

R⁶選自C1-C3鹵代烷基，R¹⁰選自C1-C3烷基，R¹¹選自C1-C4烷基。

4.如權(quán)利要求1所述的配體分子，其特征在于，A₁選自C、N、或C-R⁵；

A₂選自C、N；

A₃選自C、或C-R⁵；

A₄選自C、或C-R⁵；

R⁵各自獨立地選自C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基、F、Cl、Br、I、氨基、硝基、或疊氮基，其中，鹵代烷基的鹵代基團選自F、Cl、Br、I。

5.如權(quán)利要求1所述的配體分子，其特征在于，R²選自H、F、Cl、Br、I、C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基、疊氮基、COOR¹¹、CONR¹²R¹³、-OR⁶、-(CH₂)_y-NR⁸R⁹、苯基、或結(jié)構(gòu)式如下所示的基團：

R⁶選自C1-C3鹵代烷基；

y＝1，R⁸、R⁹各自獨立地選自H、苯基；

R¹¹選自C1-C4烷基；

R¹²、R¹³各自獨立地選自H、C1-C3烷基、苯基。