[發(fā)明專利]異鳥嘌呤核苷中間體、其制備方法、異鳥嘌呤核苷化合物、其制備方法和其下游產(chǎn)品有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201911064715.2 | 申請(qǐng)日： | 2019-11-04 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN110759957B | 公開（公告）日： | 2021-03-02 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 孫波;姚峰 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 上海兆維科技發(fā)展有限公司;上海兆維生物工程有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07H19/167 | 分類號(hào)： | C07H19/167;C07H1/00 |
| 代理公司： | 北京超凡宏宇專利代理事務(wù)所(特殊普通合伙) 11463 | 代理人： | 陳秋夢(mèng) |
| 地址： | 201100 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 嘌呤 核苷 中間體 制備 方法 化合物 下游產(chǎn)品 | ||
1.一種異鳥嘌呤核苷中間體，其特征在于，其結(jié)構(gòu)式為式(1)所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，
其中，R為十二烷烴基團(tuán)、十四烷烴基團(tuán)和十六烷烴基團(tuán)中的任意一種。
2.一種權(quán)利要求1所述的異鳥嘌呤核苷中間體的制備方法，其特征在于，所述異鳥嘌呤核苷中間體的制備步驟包括：將2,6-二-氨基-嘌呤核苷與氫氧化物反應(yīng)形成活性中間體，而后再與鹵代烷烴進(jìn)行反應(yīng)形成式(1)所示化合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的異鳥嘌呤核苷中間體的制備方法，其特征在于，所述氫氧化物的用量為所述2,6-二-氨基-嘌呤核苷的1-1.5摩爾當(dāng)量。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的異鳥嘌呤核苷中間體的制備方法，其特征在于，所述氫氧化物為氫氧化鈉和氫氧化鉀中的至少一種。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的異鳥嘌呤核苷中間體的制備方法，其特征在于，所述氫氧化物為氫氧化鉀。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的異鳥嘌呤核苷中間體的制備方法，其特征在于，所述活性中間體的制備包括：將所述2,6-二-氨基-嘌呤核苷與有機(jī)溶劑混合，而后將混合液的溫度控制在40-100℃之間，再在保護(hù)氣體氛圍下，與氫氧化物反應(yīng)1-3小時(shí)形成所述活性中間體。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的異鳥嘌呤核苷中間體的制備方法，其特征在于，溫度控制為50-80℃，每千克所述2,6-二-氨基-嘌呤核苷對(duì)應(yīng)添加5-10升所述有機(jī)溶劑。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的異鳥嘌呤核苷中間體的制備方法，其特征在于，溫度控制為60℃,所述有機(jī)溶劑為DMF、DMSO和DME中的任意一種。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的異鳥嘌呤核苷中間體的制備方法，其特征在于，所述有機(jī)溶劑為DMF。
10.根據(jù)權(quán)利要求2所述的異鳥嘌呤核苷中間體的制備方法，其特征在于，異鳥嘌呤核苷中間體的制備還包括：在40-100℃的溫度下，將所述活性中間體與所述鹵代烷烴混合，而后保持溫度反應(yīng)5-12小時(shí)形成的中間體粗品；
所述鹵代烷烴的用量為所述2,6-二-氨基-嘌呤核苷的1-1.5摩爾當(dāng)量，鹵代烷烴為溴代烷烴、氯代烷烴和碘代烷烴中的任意一種。
11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的異鳥嘌呤核苷中間體的制備方法，其特征在于，鹵代烷烴為溴代烷烴。
12.根據(jù)權(quán)利要求10所述的異鳥嘌呤核苷中間體的制備方法，其特征在于，鹵代烷烴為1-溴代十四烷。
13.根據(jù)權(quán)利要求10所述的異鳥嘌呤核苷中間體的制備方法，其特征在于，所述活性中間體與所述鹵代烷烴混合包括將所述鹵代烷烴滴加至形成所述活性中間體的反應(yīng)液中。
14.根據(jù)權(quán)利要求10所述的異鳥嘌呤核苷中間體的制備方法，其特征在于，異鳥嘌呤核苷中間體的制備還包括：所述活性中間體與所述鹵代烷烴反應(yīng)后對(duì)形成的所述中間體粗品進(jìn)行純化。
15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的異鳥嘌呤核苷中間體的制備方法，其特征在于，純化處理包括：將所述中間體粗品與醇溶劑混合進(jìn)行結(jié)晶，每千克所述2,6-二-氨基-嘌呤核苷對(duì)應(yīng)添加10-30千克醇溶劑。
16.根據(jù)權(quán)利要求15所述的異鳥嘌呤核苷中間體的制備方法，其特征在于，每千克所述2,6-二-氨基-嘌呤核苷對(duì)應(yīng)添加15-25千克醇溶劑。
17.根據(jù)權(quán)利要求16所述的異鳥嘌呤核苷中間體的制備方法，其特征在于，每千克所述2,6-二-氨基-嘌呤核苷對(duì)應(yīng)添加20千克醇溶劑。
該專利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專利權(quán)人授權(quán)。該專利全部權(quán)利屬于上海兆維科技發(fā)展有限公司;上海兆維生物工程有限公司，未經(jīng)上海兆維科技發(fā)展有限公司;上海兆維生物工程有限公司許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購買此專利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請(qǐng)聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201911064715.2/1.html，轉(zhuǎn)載請(qǐng)聲明來源鉆瓜專利網(wǎng)。
- 具有增強(qiáng)的結(jié)合特異性的多核苷酸探針,其上固定有該探針的微陣列及設(shè)計(jì)該探針的方法
- 包含單核苷酸多態(tài)性且與結(jié)腸癌有關(guān)的多核苷酸、包括該多核苷酸的微陣列和診斷試劑盒以及用該多核苷酸診斷結(jié)腸癌的方法
- 用于擴(kuò)增丙型肝炎病毒核酸的方法
- 取代的核苷、核苷酸及其類似物
- 寡核苷酸及其用途
- 修飾的核苷或核苷酸
- 一種抑制埃博拉病毒的核酸、含有該核酸的藥物組合物及其用途
- 超敏檢測(cè)NAs治療下乙型肝炎病毒DNA的寡核苷酸組合物、試劑盒、方法及用途
- 用于檢測(cè)胃癌的試劑盒及其應(yīng)用
- 三-4，4′，4″-叔丁基苯基甲基在核苷合成中作為保護(hù)基
