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[發明專利]化合物及其制備方法和應用、藥物有效

專利信息
申請號: 201911057447.1 申請日: 2019-10-31
公開(公告)號: CN110746419B 公開(公告)日: 2020-09-01
發明(設計)人: 黃勤;王文學;劉瑋;於俊;覃堅和;曾麗英;姚小秋 申請(專利權)人: 桂林南藥股份有限公司
主分類號: C07D471/06 分類號: C07D471/06;A61K31/437;A61P31/04;A61P33/06;A61P35/00;A61P1/16;A61P37/02
代理公司: 北京超凡宏宇專利代理事務所(特殊普通合伙) 11463 代理人: 劉蘭
地址: 541000 廣西*** 國省代碼: 廣西;45
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 化合物 及其 制備 方法 應用 藥物
【權利要求書】:

1.一種化合物,其特征在于,所述化合物的結構式如下:

2.權利要求1所述的化合物的制備方法,其特征在于,包括:將雙氫青蒿素與氨水進行反應,得到所述化合物。

3.根據權利要求2所述的制備方法,其特征在于,反應條件包括以下條件中的至少一個:

(a)7<pH<14;

(b)反應溫度為30-100℃;

(c)反應時間為1-72h。

4.根據權利要求2或3所述的制備方法,其特征在于,反應后還依次經過萃取、初次干燥、提純和末次干燥的步驟,得到化合物。

5.根據權利要求4所述的制備方法,其特征在于,萃取所用溶劑為石油醚和/或乙酸乙酯。

6.根據權利要求4所述的制備方法,其特征在于,萃取所用溶劑為石油醚和乙酸乙酯。

7.根據權利要求6所述的制備方法,其特征在于,石油醚和乙酸乙酯的體積比為1:(0.5-1.5)。

8.根據權利要求4所述的制備方法,其特征在于,提純包括:將初次干燥后的物質依次經至少一次溶解、至少一次固液分離、至少一次色譜分離和至少一次中間干燥,直至油滴消失。

9.根據權利要求8所述的制備方法,其特征在于,溶解所用溶劑為腈類化合物。

10.根據權利要求9所述的制備方法,其特征在于,溶解所用溶劑為C2-C10的腈類化合物。

11.根據權利要求9所述的制備方法,其特征在于,溶解所用溶劑為乙腈。

12.根據權利要求8所述的制備方法,其特征在于,色譜分離為:制備液相色譜分離或超臨界色譜分離。

13.根據權利要求4所述的制備方法,其特征在于,末次干燥為預凍干燥。

14.權利要求1所述的化合物在制備治療細菌感染的藥物中的應用。

15.一種藥物,其特征在于,包括權利要求1所述的化合物。

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