[發明專利]異吲哚啉類化合物、其制備方法、藥物組合物及用途

有效

• 申請號: 201910939297.0
• 申請日: 2019-09-30
• 公開（公告）號: CN110963994B
• 公開（公告）日: 2022-02-08
• 發明（設計）人: 陳小華;李佳;程宇;周宇波;聶輝軍;汪玉潔;田洪濤;闞偉娟;米田;胡小蓓;周賓山;閆克念;徐高亞;鐘毓華;馮磊
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;C07D401/04;C07D495/04;C07D413/14;C07D491/107;C07D498/10;C07D498/20;C07D471/10;C07D487/10;A61P35/00;A61P29/00;A61P25/00;A61P37/00
• 代理公司: 上海一平知識產權代理有限公司 31266
• 代理人: 賈軍華;徐迅

1.如下通式(I)表示的化合物、其可藥用的鹽、其對映體、或其消旋體：

其中，X₁為-CH₂-或-O-；

X₂為-CH₂-或-CO-；

R₁為氫、氘、氟或C₁-C₆直鏈或支鏈烴基；

R₂、R₄各自獨立地為氫或氘；

R₃為氫、氘或鹵素；

L為含有2-8個碳原子的取代或未取代的直鏈亞烷基，所述取代指所述亞烷基中一個或多個氫原子可選地被下列取代基取代：氘、鹵素、羰基、羥基、氨基、氰基、C₁-C₆烷基、鹵素取代的C₁-C₆烷基、C₃-C₈環烷基、-NHC(O)Ra₁、-NHC(O)ORa₂、-NRa₃Ra₄，其中Ra₁、Ra₂、Ra₃和Ra₄各自獨立地選自氫原子、由鹵素、羥基、氰基、硝基取代或未取代的C_1-6烷基、由鹵素、羥基、氰基、硝基取代或未取代的C_3-6環烷基；

Y為–O；

A為：取代或未取代的10元芳基、取代或未取代的9-10元雜芳基、(取代或未取代的10元芳基)–(CH₂)_b1–、(取代或未取代的9-10元雜芳基)–(CH₂)_b1–，

其中，b₁為1或2；

上述取代或未取代的10元芳基或取代或未取代的9-10元雜芳基選自以下基團：

n₂為0、1、2或3；

n₃為0、1、2或3；

R₆、R₇各自獨立地選自以下基團：氘、鹵素、氰基、硝基、氨基、羥基、C₁-C₆烷基、鹵素取代的C₁-C₆烷基、羥基取代的C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷氧基羰基、鹵素取代的C₁-C₆烷氧基、羥基取代的C₁-C₆烷氧基、氰基取代的C₁-C₆烷氧基、C₃-C₆環烷基、C₃-C₆環烷基氧基、苯基、C₅-C₆雜芳基、C₃-C₆雜環基，-NHC(O)Ra₅、-NHC(O)ORa₆、-NRa₇Ra₈；其中Ra₅、Ra₆、Ra₇和a₈各自獨立地為氫原子、由鹵素、羥基、C₁-C₆烷氧基、氰基、硝基取代基取代或未取代的C_1-6烷基、或由鹵素、羥基、C₁-C₆烷氧基、氰基、硝基取代基取代或未取代的C_3-6環烷基，其中當n₂1或者n₃1時，R₆和R₇各自可以相同或不同。

2.根據權利要求1所述的化合物、其可藥用的鹽、其對映體、或其消旋體，其中，

R₁為氫、氘、氟或C₁-C₃直鏈或支鏈烴基。