[發明專利]一種用于減少皮膚黑色素瘤的乳劑及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 201910917048.1
• 申請日: 2019-09-26
• 公開（公告）號: CN110613808A
• 公開（公告）日: 2019-12-27
• 發明（設計）人: 陳麗春
• 申請（專利權）人: 浙江工商大學
• 主分類號: A61K36/8994
• 分類號: A61K36/8994;A61K8/06;A61K8/14;A61K8/55;A61K8/63;A61K8/67;A61K8/92;A61Q19/00;A61K9/107;A61K9/127;A61K47/22;A61K47/24;A61K47/28
• 代理公司: 33213 杭州浙科專利事務所(普通合伙)
• 代理人: 吳秉中

本發明涉及一種減少皮膚黑色素瘤的乳劑及其制備方法和應用，特別涉及一種由脂質體和乳化劑溶液混合得到，通過超聲水合、高壓均質、逆向蒸發法?薄膜水合?均質操作過程，制備一種減少皮膚黑色素瘤的乳劑。可應用于預防皮膚病變、日化用品、藥品等領域，特別適合日化產品、藥品等產品緩釋作用，能有效抑制皮膚變病過程炎癥和氧化應激作用，有效保護皮膚，減少皮膚黑色素瘤發生。在治療減少皮膚黑色素瘤藥物，抑制A375細胞或HT?144黑色素瘤細胞中具有良好效果。

技術領域

本發明屬于藥物技術領域，特別是涉及一種用于減少皮膚黑色素瘤的乳劑及其制備方法和應用。

技術背景

黑色素瘤是一種皮膚腫瘤，具有惡性程度高、預后差、增長迅速、死亡率高等特點。其中，原發于皮膚的黑色素瘤占50%-70%。光敏型皮膚、存在大量普通痣或發育異常痣以及有皮膚癌家族史者均為高危人群，此外，紫外線亦可致使皮膚灼傷，誘導DNA突變，從而誘導黑色素瘤發生。由此，黑色素瘤疾病早期診斷和治療顯得尤為重要。

薏苡仁油和鴉膽子油是天然功能性油脂，已有大量實驗表明薏苡仁油和鴉膽子油具有抗癌，增進機體免疫力，鎮痛消炎和抗病毒等作用。但是在皮膚疾病的應用方面，使用薏苡油與鴉膽子油功能性油脂復配納米脂質體方面的研究尚少。

發明內容

針對現有技術存在的問題，本發明的第一目的在于提供一種用于減少皮膚黑色素瘤的乳劑；第二目的在于提供一種用于減少皮膚黑色素瘤乳劑的制備方法；第三目的在于提供一種乳劑在治療減少皮膚黑色素瘤藥物中的應用。本發明可應用于預防皮膚病變、日化用品、藥品等領域，特別適合日化產品、藥品等產品的緩釋作用。能有效抑制皮膚病變過程炎癥和氧化應激作用，有效保護皮膚，減少皮膚黑色素瘤發生。

所述的一種用于減少皮膚黑色素瘤的乳劑，其特征在于由脂質體和乳化劑溶液混合得到，所述脂質體由以下重量百分比組分制得：薏苡仁油40-50%、鴉膽子油20-30%、卵磷脂10-20%和脂質體助劑2.5-25%。

所述的一種用于減少皮膚黑色素瘤的乳劑，其特征在于所述成脂質體助劑包括維生素E 1-10%、維生素C 1-10%和膽固醇0.5-5%。

所述的一種用于減少皮膚黑色素瘤的乳劑，其特征在于所述乳化劑溶液由乳化劑20-40%、SOD 5-15%、維甲酸 3-5%、超純水余量組成，所述乳化劑為聚氧乙烯蓖麻油、聚山梨酯80、膽酸鈉、甘膽酸鈉、牛磺膽酸鈉、去氧牛磺膽酸鈉、丁醇和丁酸中的一種或幾種。

所述的一種用于減少皮膚黑色素瘤的乳劑，其特征在于所述乳化劑溶液與脂質體的質量比為1:1.5-1:12。

所述的一種用于減少皮膚黑色素瘤的乳劑的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

（1）取薏苡仁油40-50%、鴉膽子油20-30%、卵磷脂10-20%，加入成脂質體助劑2.5-25%，混合均勻后溶于乙醇溶液，得到類脂溶液；采用旋轉蒸發儀減壓除去類脂溶液中的有機溶劑，得到薄膜；在薄膜中加入緩沖液，經過超聲水合、高壓均質得到穩定的脂質體；

（2）將超純水預熱，取乳化劑20-40%溶于超純水中，降溫，同時加入SOD 5-15%、維甲酸3-5%，所述乳化劑包括聚氧乙烯蓖麻油、聚山梨酯80、膽酸鈉、甘膽酸鈉、牛磺膽酸鈉、去氧牛磺膽酸鈉、丁醇和丁酸中的一種或幾種，得到乳化劑溶液；

（3）將步驟（2）獲得的乳化劑溶液與步驟（1）獲得的脂質體混合，采用高速剪切機制成初乳；將上述初乳經過高壓均質機，得到納米結構脂質乳液。

所述的一種用于減少皮膚黑色素瘤的乳劑的制備方法，其特征在于所述步驟（1）中旋轉蒸發溫度為30-50℃；緩沖液為PBS緩沖液；超聲水合條件為300-1000w；高壓均質條件為50-70MPa。

所述的一種用于減少皮膚黑色素瘤的乳劑的制備方法，其特征在于所述步驟（2）中預熱溫度為70℃，降溫至40℃。