[發明專利]一種具有防治腸易激綜合征的蟬蛻乙酰多巴胺多聚體組合物及其應用

有效

• 申請號: 201910797530.6
• 申請日: 2019-08-27
• 公開（公告）號: CN110464720B
• 公開（公告）日: 2022-06-28
• 發明（設計）人: 毛茜;李松林;曹馨慈
• 申請（專利權）人: 天士力醫藥集團股份有限公司
• 主分類號: A61K31/36
• 分類號: A61K31/36;A61P1/00
• 代理公司: 北京華科聯合專利事務所(普通合伙) 11130
• 代理人: 王為

本發明公開了一種具有防治腸易激綜合征的蟬蛻乙酰多巴胺多聚體組合物，先取蟬蛻藥材粉碎后，以乙醇回流提取，過濾，合并濾液，回收乙醇提取液，減壓濃縮，得到蟬蛻浸膏；上D101型大孔樹脂柱，先用蒸餾水沖洗，再依次使用體積濃度為25％、50％和95％的乙醇洗脫，收集體積濃度95％乙醇洗脫部位，減壓濃縮，得到蟬蛻乙酰多巴胺多聚體組合物。本發明通過大量實驗篩選，發現蟬蛻乙酰多巴胺組合物可降低腸易激綜合征模型小鼠血漿SP、血漿CGRP水平；減少結腸VIP、結腸5?HT含量，可從多層次、多環節改善腸易激綜合征內臟高敏感性，具有很好的治療腸易激綜合征的作用。

技術領域

本發明涉及一種具有防治腸易激綜合征的蟬蛻乙酰多巴胺多聚體組合物。

背景技術

蟬蛻來源于蟬科昆蟲黑蚱Cryptotympana atrata的若蟲羽化時脫落的皮殼，具有疏散風熱，利咽，透疹，明目退翳，解痙等作用。蟬蛻藥材含乙酰多巴胺二聚體、三聚體、四聚體、五聚體。已有研究表明，此類成分具有較強的活性，是蟬蛻主要活性物質。

腸易激綜合征是一種慢性的以腸道功能紊亂為特征的疾病，是一組包括腹痛、腹脹、排便習慣改變和大便性狀異常、粘液便等表現的臨床綜合征，持續存在或反復發作。腸易激綜合征病人出現的癥狀主要為腹痛、腹瀉、便秘，以腹瀉為多見，常伴有腹脹感、排便不凈感、排便窘迫感，且大多數病人伴有失眠、焦慮、抑郁、頭昏、頭痛等精神癥狀。近年來，腸易激綜合征患病率呈上升趨勢，愈發影響患者的身心健康和生活質量，已成為臨床上亟待解決的難題之一。

目前還沒有關于蟬蛻乙酰多巴胺多聚體用于腸易激綜合征疾病防治的報道。

發明內容

本發明的目的在于提供一種具有防治腸易激綜合征的蟬蛻乙酰多巴胺多聚體組合物及其臨床應用。

技術方案：為了實現上述目的，本發明采取的技術方案為：

一種具有防治腸易激綜合征的蟬蛻乙酰多巴胺多聚體組合物，它是通過以下方法制備得到的：

(1)取蟬蛻藥材粉碎后，以乙醇，加熱回流提取1～3次，每次1～3小時；過濾，合并濾液，回收乙醇提取液，減壓濃縮，得到蟬蛻浸膏；

(2)取步驟(1)得到的蟬蛻浸膏，上D101型大孔樹脂柱，首先用蒸餾水沖洗，再依次使用體積濃度為25％、50％和95％的乙醇洗脫，收集體積濃度95％乙醇洗脫部位，減壓濃縮，得到蟬蛻乙酰多巴胺多聚體組合物。

作為優選方案，以上所述的具有防治腸易激綜合征的蟬蛻乙酰多巴胺多聚體組合物，它是通過以下方法制備得到的：

(1)取蟬蛻藥材粉碎后，以1：10的固液比加入體積濃度為95％的乙醇，加熱回流提取1～3次，每次1～3小時；過濾，合并濾液，回收乙醇提取液，減壓濃縮至相對密度為1.04～1.12蟬蛻浸膏；

(2)取步驟(1)得到的蟬蛻浸膏，上D101型大孔樹脂柱，首先用蒸餾水沖洗，流速為1.5BV/h，再依次使用體積濃度為25％、50％和95％的乙醇以1.5BV/h流速洗脫，收集體積濃度95％乙醇洗脫部位，減壓濃縮，得到蟬蛻乙酰多巴胺多聚體組合物。

作為優選方案，以上所述的具有防治腸易激綜合征的蟬蛻乙酰多巴胺多聚體組合物，它包括重量比為6:1:6:1的二聚體、三聚體、四聚體和五聚體。

作為優選方案，以上所述的具有防治腸易激綜合征的蟬蛻乙酰多巴胺多聚體組合物在制備防治腸易激綜合征的藥物中的應用。

一種藥物制劑，它由具有防治腸易激綜合征的蟬蛻乙酰多巴胺多聚體組合物與藥學上可接受的載體制成。所述的藥物制劑的劑型為片劑、膠囊劑、顆粒劑、丸劑、散劑或合劑。

有益效果：與現有技術相比，本發明的有益效果在于：