[發明專利]一種包覆磷脂酶的多囊脂質體及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 201910608903.0
• 申請日: 2019-07-08
• 公開（公告）號: CN110812254A
• 公開（公告）日: 2020-02-21
• 發明（設計）人: 胡康洪;鄒春芳;陸希;鄒超強
• 申請（專利權）人: 圣菲之美（湖北）生物科技有限公司
• 主分類號: A61K8/14
• 分類號: A61K8/14;A61K8/44;A61K8/55;A61K8/64;A61K8/66;A61K8/67;A61Q19/00;A61Q19/08
• 代理公司: 武漢紅觀專利代理事務所(普通合伙) 42247
• 代理人: 張文俊

本發明提出了一種包覆磷脂酶的多囊脂質體及其制備方法和應用，包覆磷脂酶的多囊脂質體包括內水相、油相和外水相，內水相包括適合磷脂酶A2，油相包括添加劑和脂質，外水相包括增稠劑和水，混合內水相和油相，攪拌可以得到初乳，向初乳中加入外水相，攪拌即可得到復乳，除去復乳中的有機溶劑即可得到多囊脂質體，本發明利用多囊脂質體的包覆結構對磷脂酶A2進行有效保護，且有利于磷脂酶A2的人體吸收，進一步還可以利用進入人體皮膚細胞內的磷脂酶A2對細胞膜的酶解作用，增大細胞對其他有效成分的吸收效果，達到增強人體皮膚吸收率，克服了皮膚吸收率差的問題，具有良好的應用前景。

技術領域

本發明涉及日化技術領域，尤其涉及一種包覆磷脂酶的多囊脂質體及其制備方法和應用。

背景技術

功能性化妝品作為日常生活中必不可少的日化用品，其具有重要的作用，可以實現美白、補水、抗皺紋、防紫外線等作用。

然而實現這些功能的有效成分穩定性均較差，在常規的保存條件下容易發生變質，不便于長期保存，且部分有效物質存在不良氣味，直接應用會導致使用者的不適。為了提高這些有效物質的穩定性和保存時間，現有技術多采用脂質體作為載體，脂質體是指將有效成分包封于磷脂雙分子層中形成微型泡囊，其不僅能夠有效保護有效成分，降低變質的可能，而且還具有靶向性、緩釋性和細胞的親和性，脂質體能夠同時包覆各種親水或親油的物質，并將有效物質送紙表皮和真皮之間。

然而脂質體的尺寸較大、容易發生破乳和絮凝，穩定性不高，不能將某些水溶性的有效成分高效地送入人體皮膚細胞內，影響了吸收效果。

發明內容

有鑒于此，本發明提出了一種尺寸更小，更穩定，同時有助于人體皮膚吸收水溶性有效成分的包覆磷脂酶的多囊脂質體及其制備方法和應用。

本發明的技術方案是這樣實現的：本發明提供了一種包覆磷脂酶的多囊脂質體，包括內水相、油相和外水相，所述內水相包括質量比為(50-2000)∶1的水和磷脂酶A2，油相包括質量比為(0.1-1)∶1的添加劑和脂質，外水相包括質量比為(0.1-0.3)∶1的增稠劑和水。

在以上技術方案的基礎上，優選的，所述內水相還包括人寡肽-1、蔗糖和殼聚糖，所述人寡肽-1∶蔗糖∶殼聚糖∶磷脂酶A2的質量比為(1-25)∶(1-5)∶(1-5)∶1。

在以上技術方案的基礎上，優選的，所述添加劑包括質量比為(50-55)∶(1-5)∶(1-2)∶(200-500)的膽固醇、尼泊金甲酯、2，6-二叔丁基對甲苯酚和有機溶劑。

在以上技術方案的基礎上，優選的，所述有機溶劑為鹵代烴，具體優選包括二氯己烷、三氯甲烷和四氯化碳。

更進一步優選的，所述脂質包括質量比為(5-15)∶1的兩親性脂質和中性脂質。

在以上技術方案的基礎上，優選的，所述兩親性脂質為大豆磷脂、單硬脂酸甘油脂、16-18碳脂肪醇和棕櫚酸異丙酯中的一種或幾種。

在以上技術方案的基礎上，優選的，所述中性脂質為橄欖油。

在以上技術方案的基礎上，優選的，所述增稠劑為葡萄糖、氯化鈉、海藻糖、環糊精、麥芽糖、三磷酸五鈉、甘氨酸和賴氨酸中的一種或幾種。

本發明還提供一種包覆磷脂酶的多囊脂質體的制備方法，包括如下步驟：

步驟一、按質量比混合水、磷脂酶A2、人寡肽-1、蔗糖和殼聚糖，常溫攪拌5-10min，得到內水相；

步驟二、按質量比混合膽固醇、尼泊金甲酯、2，6-二叔丁基對甲苯酚、有機溶劑和脂質體，常溫攪拌5-10min，得到油相；

步驟三、按質量比混合增稠劑和水，常溫攪拌5-10min，得到外水相；