[發(fā)明專利]異吲哚酮取代的α-酰氧基酰胺類二肽類衍生物及合成方法有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201910595163.1 | 申請(qǐng)日： | 2019-07-03 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN110372774B | 公開（公告）日： | 2022-10-04 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 王龍;劉娜;余紹強(qiáng) | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 三峽大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | C07K5/078 | 分類號(hào)： | C07K5/078;C07K1/02;A01N43/38;A01P3/00 |
| 代理公司： | 宜昌市三峽專利事務(wù)所 42103 | 代理人： | 成鋼 |
| 地址： | 443002 *** | 國(guó)省代碼： | 湖北;42 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 吲哚 取代 酰氧基酰胺類 二肽 衍生物 合成 方法 | ||
1.異吲哚酮取代的α-酰氧基酰胺類二肽類衍生物，其特征在于，結(jié)構(gòu)式為：
2.合成權(quán)利要求1所述的異吲哚酮取代的α-酰氧基酰胺類二肽類衍生物的方法，其特征在于，包括以下步驟：
(1)在室溫條件下，向反應(yīng)器中先加入2-醛基苯甲酸，乙醇，濃硫酸，于10-90℃下攪拌，反應(yīng)完成后制得2-醛基苯甲酸甲酯；
(2)在室溫條件下，向反應(yīng)器中依次加入2-醛基苯甲酸甲酯、溶劑、胺，并在室溫下攪拌使其充分溶解；溶解后依次加入催化劑MOF-Cu和2-異氰基乙酸甲酯，繼續(xù)反應(yīng)12-24h后，經(jīng)TLC檢測(cè)反應(yīng)完成后，過濾出MOF-Cu催化劑，然后在減壓下除去溶劑，剩余物經(jīng)過柱層析，即制備得到α-酰氧基酰胺類二肽類衍生物，反應(yīng)式如下：
所述的取代基R為芐基、烷基、芳基、取代芳基中的任意一種，取代基位置以及共軛位置不固定；
所述的胺為芐胺或3-氯苯胺。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的合成方法，其特征在于：所述步驟中2-醛基苯甲酸甲酯，胺，2-異氰基乙酸甲酯的投料摩爾比為1：0.5-2：0.5-2。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的合成方法，其特征在于：2-醛基苯甲酸甲酯，胺，2-異氰基乙酸甲酯的投料摩爾比為1:1:1.1。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的合成方法，其特征在于：所述2-異氰基乙酸甲酯的加入順序?yàn)樽詈蠹尤耄?-醛基苯甲酸甲酯和胺在溶劑中完全溶解之后加入。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的合成方法，其特征在于：所述催化劑MOF-Cu的摩爾用量為2-醛基苯甲酸甲酯的0.1-1倍。
7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的合成方法，其特征在于：所述步驟(1)反應(yīng)溫度為10-90℃；步驟(2)反應(yīng)溫度為室溫，所述的溶劑為甲醇或乙醇或水。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的異吲哚酮取代的α-酰氧基酰胺類二肽類衍生物在制備抑制指狀青霉菌、意大利青霉菌或水稻紋枯菌的藥物上的應(yīng)用，所述α-酰氧基酰胺類二肽類衍生物結(jié)構(gòu)式為
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的異吲哚酮取代的α-酰氧基酰胺類二肽類衍生物在制備抑制指狀青霉菌、意大利青霉菌的藥物上的應(yīng)用，所述α-酰氧基酰胺類二肽類衍生物結(jié)構(gòu)式為
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