[發(fā)明專利]硝酸毛果蕓香堿眼用液晶凝膠制劑及其制備方法

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201910594940.0
• 申請(qǐng)日: 2019-07-03
• 公開（公告）號(hào): CN110151703A
• 公開（公告）日: 2019-08-23
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 儲(chǔ)曉琴;王邢琦;田春玲;桂雙英
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 安徽中醫(yī)藥大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K9/127
• 分類號(hào): A61K9/127;A61K47/14;A61K47/10;A61K31/4178;A61P27/06
• 代理公司: 北京科億知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11350
• 代理人: 湯東鳳

1.一種硝酸毛果蕓香堿眼用液晶凝膠制劑，由水相和油相經(jīng)乳化制成立方相液晶凝膠，所述水相由硝酸毛果蕓香堿溶于注射用水制成，所述油相由脂質(zhì)材料熔融制成；組分中含有0.01～3mg硝酸毛果蕓香堿、65～73mg脂質(zhì)材料和27～35μL注射用水。

2.如權(quán)利要求1所述的硝酸毛果蕓香堿眼用液晶凝膠制劑，其特征在于，組分中含有2mg硝酸毛果蕓香堿、70mg脂質(zhì)材料和30μL注射用水。

3.一種制備如權(quán)利要求1或2所述硝酸毛果蕓香堿眼用液晶凝膠制劑的方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)精密稱取脂質(zhì)材料，在對(duì)應(yīng)脂質(zhì)材料熔化溫度下隔水加熱10-30min，使其變成一種熔融狀態(tài)作為油相；

(2)精密稱取硝酸毛果蕓香堿，加入到注射用水中，攪拌或均質(zhì)直至藥物全部溶解，然后將其加熱到與油相相同溫度下作為水相；

(3)將水相在同等溫度下加入到油相中乳化3-10min，移出，繼續(xù)乳化5-10min，將所得制劑在室溫下平衡1周，從而得到硝酸毛果蕓香堿立方相液晶凝膠制劑。

4.一種硝酸毛果蕓香堿眼用液晶凝膠制劑，由水相和油相經(jīng)乳化制成六角相液晶凝膠，所述水相由硝酸毛果蕓香堿溶于注射用水制成，所述油相由脂質(zhì)材料和六角相誘導(dǎo)劑混合熔融制成；組分中含有0.01～3mg硝酸毛果蕓香堿、65～72mg脂質(zhì)材料、3～4mg六角相誘導(dǎo)劑和20～27μL注射用水。

5.如權(quán)利要求4所述的硝酸毛果蕓香堿眼用液晶凝膠制劑，其特征在于，組分中含有2mg硝酸毛果蕓香堿、71.15mg脂質(zhì)材料、3.85mg六角相誘導(dǎo)劑和26μL注射用水。

6.一種制備如權(quán)利要求4或5所述硝酸毛果蕓香堿眼用液晶凝膠制劑的方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)精密稱取脂質(zhì)材料，并將六角相誘導(dǎo)劑加入其中，在對(duì)應(yīng)脂質(zhì)材料熔化溫度下隔水加熱10-30min，使其變成一種熔融狀態(tài)作為油相；

(2)精密稱取硝酸毛果蕓香堿，加入到注射用水中，攪拌或均質(zhì)直至藥物全部溶解，然后將其加熱到與油相相同溫度下作為水相；

(3)將水相在同等溫度下加入到油相中乳化3-10min，移出，繼續(xù)乳化5-10min，將所得制劑在室溫下平衡1周，從而得到硝酸毛果蕓香堿六角相液晶凝膠制劑。

7.如權(quán)利要求1或4所述的硝酸毛果蕓香堿眼用液晶凝膠制劑，其特征在于，所述脂質(zhì)材料采用植烷三醇(PHYT)、單油酸甘油酯(GMO)、單甘酯(MO)和山梨糖醇單油酸酯(SMO)中的一種或多種。

8.如權(quán)利要求4所述的硝酸毛果蕓香堿眼用液晶凝膠制劑，其特征在于，所述六角相誘導(dǎo)劑采用三辛酸甘油脂(TAG)、維生素E醋酸酯(VitEA)和石蠟油(PO)中的一種或兩種。