[發明專利]生物可降解水包油包水乳液及其制備方法

有效

• 申請號: 201910586772.0
• 申請日: 2019-07-01
• 公開（公告）號: CN110151986B
• 公開（公告）日: 2021-05-07
• 發明（設計）人: 徐軍;黃龍;郭寶華
• 申請（專利權）人: 清華大學
• 主分類號: A61K39/39
• 分類號: A61K39/39;A61P37/04;A61K9/113;A61K47/34;A61K47/10;A61K47/02
• 代理公司: 北京智乾知識產權代理事務所(普通合伙) 11552
• 代理人: 劉瑩瑩

1.一種生物可降解水包油包水乳液，其特征在于，包含由固體粒子隔離的內部水相、內部油相，以及外部水相；所述固體粒子包括第一類固體顆粒和第二類固體顆粒；

所述外部水相包括水溶液和第一類固體顆粒，所述第一類固體顆粒的化學組成為生物可降解聚合物，和/或生物可降解聚合物與水溶性聚合物的嵌段共聚物，所述生物可降解聚合物選自聚（D,L-乳酸-羥基乙酸）共聚物、聚己內酯、聚羥基丁酸酯中的一種或幾種，所述水溶性聚合物選自聚乙二醇、聚環氧乙烷、聚環氧丙烷、環氧乙烷-環氧丙烷的嵌段共聚物中的一種或幾種；

所述內部油相、內部水相由第二類固體顆粒隔離穩定，呈油包水乳液；所述內部油相按重量計包含以下組分：藥用礦物油或者植物油80%～95%、脂肪酸1%～5%、第二類固體顆粒0.5%～5%、親油型乳化劑0～10%；所述第二類固體顆粒包括脂肪酸改性的納米碳酸鈣、納米羥基磷灰石、納米蒙脫土、納米水滑石中的一種或幾種；其中，所述脂肪酸選自辛酸、癸酸、月桂酸、花生酸、硬脂酸、軟脂酸、油酸、亞油酸、棕櫚酸的一種或幾種；

所述生物可降解水包油包水乳液的制備方法包含：

（1）將藥用礦物油或者植物油、親油型乳化劑和脂肪酸均勻混合，加入第二類固體顆粒，超聲分散，得到內部油相；

（2）向內部油相中加入內部水相，剪切均勻分散，得到油包水乳液；

（3）用水相與第一類固體顆粒超聲混合均勻，或者用水相溶解親水型乳化劑后再與第一類固體顆粒超聲混合均勻，得到外部水相；

（4）向外部水相中滴加油包水乳液，剪切均勻分散，得到水包油包水乳液。

2.根據權利要求1所述的生物可降解水包油包水乳液，其特征在于，所述外部水相在乳液中的質量百分比為60%～90%，其中水溶液在外部水相中的質量百分比為92.5%～99.5%，所述第一類固體顆粒在外部水相中的質量百分比為0.5%～5%；所述水溶液選擇純凈水、生理鹽水、磷酸鹽緩沖液中的一種或幾種。

3.根據權利要求2所述的生物可降解水包油包水乳液，其特征在于，所述外部水相還包括親水型乳化劑，在外部水相中的質量百分比為0～2.5%，所述親水型乳化劑為HLB值大于10的乳化劑，選自Tween-85、Tween-60、Tween-80、Tween-40、Tween-20中的一種或幾種。

4.根據權利要求2所述的生物可降解水包油包水乳液，其特征在于，所述水溶性聚合物分子量占整個嵌段聚合物分子量的1%～50%。

5.根據權利要求1所述的生物可降解水包油包水乳液，其特征在于，所述油包水乳液粒徑在50nm～10μm之間，其中內部水相在油包水乳液中質量占比為10%～40%。

6.根據權利要求5所述的生物可降解水包油包水乳液，其特征在于，所述內部水相為純水、生理鹽水、緩沖鹽溶液中的一種或幾種。

7.根據權利要求6所述的生物可降解水包油包水乳液，其特征在于，所述親油型乳化劑HLB值在3-6之間，選自Span系列乳化劑或其與Tween系列乳化劑的復配乳化劑。

8.根據權利要求1-7任一所述的生物可降解水包油包水乳液，其特征在于，所述乳液粒徑在1μm～50μm之間；所述第一類固體顆粒平均粒徑在10nm～1000nm之間；所述第二類固體顆粒平均粒徑在10nm～200nm之間。

9.權利要求1-8所述的生物可降解水包油包水乳液的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

（1）將藥用礦物油或者植物油、親油型乳化劑和脂肪酸均勻混合，加入第二類固體顆粒，超聲分散，得到內部油相；

（2）向內部油相中加入內部水相，剪切均勻分散，得到油包水乳液；

（3）用水相與第一類固體顆粒超聲混合均勻，或者用水相溶解親水型乳化劑后再與第一類固體顆粒超聲混合均勻，得到外部水相；

（4）向外部水相中滴加油包水乳液，剪切均勻分散，得到水包油包水乳液。