[發(fā)明專利]一種黃酮衍生物-銅的配合物及其制備方法和應(yīng)用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201910550297.1 | 申請日： | 2019-06-24 |
| 公開（公告）號： | CN110156818A | 公開（公告）日： | 2019-08-23 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 孫杰;蔡紫薇;潘業(yè)婷;張捷 | 申請（專利權(quán)）人： | 魯東大學(xué) |
| 主分類號： | C07F1/08 | 分類號： | C07F1/08;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 成都時譽知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 51250 | 代理人： | 何悅 |
| 地址： | 山東省煙臺*** | 國省代碼： | 山東;37 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 配合物 黃酮衍生物 制備方法和應(yīng)用 抗腫瘤活性 惡性腫瘤細胞 黃酮類化合物 甲基吡咯烷酮 結(jié)構(gòu)表征 細胞毒性 正常細胞 中心離子 二羧酸 銅離子 黃酮 配體 試驗 應(yīng)用 表現(xiàn) 開發(fā) 研究 | ||
本發(fā)明公開了一種黃酮衍生物?銅的配合物及其制備方法和應(yīng)用，本發(fā)明以6,2’?黃酮二羧酸和N?甲基吡咯烷酮為配體，銅離子為中心離子，經(jīng)反應(yīng)得到所述黃酮衍生物?銅的配合物，并對其進行了結(jié)構(gòu)表征。同時，本發(fā)明還研究了所述黃酮衍生物?銅的配合物的抗腫瘤活性，對照試驗表明了所述配合物對惡性腫瘤細胞表現(xiàn)出了細胞毒性，但對正常細胞的毒性很低。所述黃酮衍生物?銅的配合物的形成，提高了黃酮類化合物的抗腫瘤活性，有望應(yīng)用于藥物的開發(fā)。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及有機合成、醫(yī)藥領(lǐng)域，具體是一種黃酮衍生物-銅的配合物及其制備方法和應(yīng)用。
背景技術(shù)
惡性腫瘤又稱為癌癥，是指以不可控制的惡性細胞生長和控制，以及組織浸潤為特征，并經(jīng)病理檢驗確定符合國家衛(wèi)生部公布的“疾病和死因分類”標(biāo)準(zhǔn)歸屬于惡性腫瘤之列的疾病，如肺癌、白血病、骨肉瘤等。WHO的數(shù)據(jù)顯示，2005年全世界受到癌癥的困擾的人數(shù)為60萬，而2015年這一數(shù)字則上升到了900萬。現(xiàn)今，每年新增癌癥患者人數(shù)都在急劇上升，制藥產(chǎn)業(yè)也在不斷發(fā)展癌癥藥物以試圖達到最全面和快速的細胞滅殺。
目前，治療癌癥的方法主要為化療、放療和手術(shù)治療三個方法，這些方法存在以下缺點：
1.癌癥病人在采用放、化療的方法治療癌癥時，會產(chǎn)生一系列的副作用，從而對病人造成難以承受的痛苦；
2.因為放射線對正常的人體組織也會產(chǎn)生放射的反應(yīng)和傷害，所以放療的進行會隨著放射線在人體的累積而受到限制，與此同時，放射治療還會產(chǎn)生強烈的毒副作用；
3.在化療過程中，當(dāng)對化療敏感的癌細胞被殺死時，競爭這些空間和資源的耐化療惡性腫瘤細胞則以“達爾文方式”適應(yīng)環(huán)境，并通過克隆性擴大和遺傳多樣性發(fā)展形成腫瘤，從而起到了反效果；
4.手術(shù)治療無法徹底根除惡性腫瘤細胞，從而會導(dǎo)致癌癥的反復(fù)發(fā)作。
綜上所述，我們需要一種治療癌癥的有效方法，該方法不會對非惡性組織產(chǎn)生明顯毒性。
黃酮類化合物是母核具有2-苯基色酮結(jié)構(gòu)的一類化合物，是許多中草藥的有效成分。黃酮類化合物是一種很強的抗氧劑，可有效清除體內(nèi)的氧自由基，如花青素可以抑制油脂性過氧化物的全階段溢出，其抗氧化的能力是維生素E的十倍以上。這種抗氧化作用不僅可以阻止細胞的退化、衰老，同時也可以阻止癌癥的發(fā)生。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供了一種黃酮衍生物-銅的配合物及其制備方法和應(yīng)用，達到了抗腫瘤且對正常細胞不產(chǎn)生明顯毒性的效果。
本發(fā)明的目的是通過以下技術(shù)方案來實現(xiàn)的：一種黃酮衍生物-銅的配合物，結(jié)構(gòu)式如下：
其中，R1的結(jié)構(gòu)式為如下所示的式Ⅰ或式Ⅱ；所述R1為式Ⅰ時，連接所述R1的化學(xué)鍵位于C1；所述R1為式Ⅱ時，連接所述R1的化學(xué)鍵位于C3。
通過上述技術(shù)方案，選用銅離子作為中心離子，不僅可以利用其良好的配位特性；同時，銅元素作為生物體內(nèi)正常新陳代謝所必須的元素，和絕大多數(shù)腫瘤的發(fā)病率、復(fù)發(fā)率、腫瘤的體重增長、侵襲、腫瘤血管的形成均具有密切關(guān)系，因此還能夠達到提高抗腫瘤活性的效果。
優(yōu)選的，所述式Ⅰ和式Ⅱ中，羧基上的氧原子均可以作為配體為其他的Cu2+提供配位鍵。
一種黃酮衍生物-銅的配合物的制備方法，包括以下步驟：
S1.將6,2’-黃酮二羧酸和銅鹽晶體溶解在N-甲基吡咯烷酮、N,N-二甲基乙酰胺和水的混合溶劑中，得到混合溶液，所述6,2’-黃酮二羧酸的結(jié)構(gòu)式如下；
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