[發(fā)明專利]新的口腔護(hù)理組合物及其制備方法和應(yīng)用

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201910543405.2
• 申請(qǐng)日: 2019-06-21
• 公開（公告）號(hào): CN110314107A
• 公開（公告）日: 2019-10-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 易正芳;邵婷;仇文衛(wèi);王李婷;劉明耀
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 華東師范大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K8/44
• 分類號(hào): A61K8/44;A61K8/67;A61Q11/00;A61Q17/00;A61K9/00;A61K31/16;A61P1/02;A61P31/04;A61P31/02;A61K6/02
• 代理公司: 上海麥其知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 31257
• 代理人: 董紅曼

本發(fā)明提供一種新的口腔護(hù)理組合物，其包括月桂酰精氨酸乙酯(LAE)離子對(duì)衍生物。本發(fā)明還提供制備含有所述衍生物的口腔護(hù)理組合物的方法及其制備的口腔護(hù)理組合物。本發(fā)明的口腔護(hù)理組合物，其衍生物具有天然無毒、高效抑菌、易于降解、環(huán)境友好的特點(diǎn)。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及口腔護(hù)理組合物，具體是涉及含有月桂酰精氨酸乙酯衍生物(離子對(duì)化 合物)的口腔護(hù)理組合物，該月桂酰精氨酸乙酯離子對(duì)具有抗菌效果，能幫助口腔護(hù)理組合物在發(fā)揮其潔齒、治療或預(yù)防牙齒疾病的同時(shí)，還能保持組合物穩(wěn)定和發(fā)揮抗菌效果。

背景技術(shù)

牙菌斑是在牙齒上形成的軟沉積物，并且包括細(xì)菌和細(xì)菌副產(chǎn)物的積累。除了不雅觀之外，菌斑還與牙齦炎和其他形式的牙周病的發(fā)生有關(guān)。已經(jīng)提出將陽離子抗菌劑(例如，基于精氨酸的酯、Sn(II)化合物、氯化十六烷基吡啶)用于口腔護(hù)理，并且特別 是用來抵抗菌斑形成和與菌斑形成相關(guān)的口腔感染。然而，這些試劑通常與潔齒劑(即 漱口水、牙膏、牙粉和口香糖)中可見的其他成分不相容，從而降低其在所述制劑中的 抗微生物活性。

由于牙侵蝕的幾乎流行性的發(fā)生率，因此如何提高口腔護(hù)理組合物(例如潔齒劑)的抗微生物活性和穩(wěn)定性，存在著持續(xù)的需求。

月桂酰精氨酸乙酯(Ethyl lauroyl arginate，LAE)是一種由脂肪酸和二元氨基酸縮 合而成的有機(jī)物，為白色吸濕性固體，在pH3～7范圍內(nèi)化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，熔點(diǎn)50～58℃，該溫度下247g的LAE可分散于1kg的水中，它在水和油中的分配系數(shù)大于10，即 主要存在于水相中。研究發(fā)現(xiàn)，月桂酰精氨酸乙酯LAE具有抗菌能力強(qiáng)、生物毒性低、 體內(nèi)代謝效果好、與環(huán)境相容性高的特點(diǎn)。而其中最具代表性的特點(diǎn)是月桂酰精氨酸乙 酯代謝無殘留，相關(guān)研究顯示月桂酰精氨酸乙酯在人體與動(dòng)物體內(nèi)可快速進(jìn)行自然代謝， 首先被水解成月桂酰精氨酸(LAS)和乙醇，之后LAS又被水解為天然存在的膳食成分月 桂酸和精氨酸，月桂酸會(huì)被進(jìn)一步代謝為二氧化碳和水，精氨酸則被代謝為鳥氨酸、尿 素及二氧化碳。月桂酰精氨酸乙酯代謝過程中所產(chǎn)生的所有初級(jí)代謝產(chǎn)物及終產(chǎn)物都是 無毒無害的，與人和動(dòng)物日常攝取的食物在體內(nèi)的代謝產(chǎn)物相同。

2005年，美國(guó)FDA批準(zhǔn)LAE為GRAS(一般公認(rèn)安全)類食品添加劑，2007年通過 了歐洲食品安全管理局(EFSA)的安全食品認(rèn)證，2011年國(guó)際食品法典委員會(huì)將LAE列 入食品添加劑通用法典標(biāo)準(zhǔn)中，許可LAE作為防腐劑用于20多種食品及生鮮農(nóng)產(chǎn)品 中。

中國(guó)發(fā)明專利200980104596.7、“使用陽離子表面活性劑防護(hù)牙齒侵蝕”公開了以LAE作為陽離子表面活性劑作為經(jīng)口使用的組合物形式施用，所述經(jīng)口使用的口腔護(hù)理 組合物例如為甜食、糖果、片劑、糖錠、棒棒糖、求斯糖、果凍、膠糖、滴劑或打算用 于溶解的飲料粉的干粉混合物，其中該LAE化合物以按重量計(jì)0.001％到5％、優(yōu)選為 按重量計(jì)0.001％到2％的濃度存在于組合物中。該組合物中，由于LAE的存在而產(chǎn)生 微生物效應(yīng)，并提供了中和菌斑酸的來源，取得良好的效果。

中國(guó)發(fā)明專利201480081262.3、“包含過氧化物源和N-乙酰-L-精氨酸烷基酯鹽的漱 口水組合物”公開了LAE及其鹽與過氧化氫(H₂O₂)配比的漱口水，其中該LAE及其鹽以 按重量計(jì)0.05％到0.4％、優(yōu)選為按重量計(jì)0.1％到0.3％的濃度存在于組合物中，能夠 具有有效增白活性和抗微生物活性的雙重效果，并且該效果能隨時(shí)間的推移維持所述增 白活性和抗微生物活性。

綜上所述，現(xiàn)有技術(shù)中已經(jīng)開展對(duì)LAE的研究，但還未見將LAE衍生物用于制備 口腔護(hù)理品的相關(guān)報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容