[發明專利]一種薯蕷皂苷元衍生物及其藥物組合物與其制備和應用有效
| 申請號： | 201910458982.1 | 申請日： | 2019-05-29 |
| 公開（公告）號： | CN110128498B | 公開（公告）日： | 2021-11-26 |
| 發明（設計）人： | 李良群;趙東艷;李景涵 | 申請（專利權）人： | 中國科學院昆明植物研究所 |
| 主分類號： | C07J71/00 | 分類號： | C07J71/00;A61K31/58;A61P3/06 |
| 代理公司： | 昆明祥和知識產權代理有限公司 53114 | 代理人： | 馬曉青 |
| 地址： | 650201 *** | 國省代碼： | 云南;53 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 薯蕷 皂苷 衍生物 及其 藥物 組合 與其 制備 應用 | ||
1.如下結構式所示的薯蕷皂苷元丁二酸5-硝基異山梨酯衍生物，
2.制備權利要求1所述的薯蕷皂苷元丁二酸5-硝基異山梨酯衍生物的方法，其特征在于該方法包括以下步驟：首先薯蕷皂苷元與丁二酸酐縮合成相應的丁酸單酯，然后與5-單硝酸異山梨酯反應得到薯蕷皂苷元丁二酸5-硝基異山梨酯衍生物，
3.制備權利要求1所述的薯蕷皂苷元丁二酸5-硝基異山梨酯衍生物的方法，其特征在于該方法包括以下步驟：
步驟A：制備薯蕷皂苷元丁二酸單酯：
稱取純化過的薯蕷皂苷元、丁二酸酐,吡啶，油浴80℃在反應瓶中反應，反應結束后，加入活性炭，過濾，使用旋蒸蒸發儀旋去部分吡啶，將剩余物加入純水，有大量白色固體析出，過濾，將該類白色固體加入EtOH打漿獲得固體，10％硫酸乙醇顯色；
步驟B：制備化合物1薯蕷皂苷元丁二酸5-硝基異山梨酯衍生物：
反應瓶中加入丁二酸皂素單酯，DMAP，DCC，5-硝酸異山梨酯，注入DCM攪拌溶解，室溫25℃攪拌反應6h，后處理：反應液冷卻后，柱層析，石油醚:乙酸乙酯10:1洗脫，得白色固體化合物1。
4.權利要求1所述的薯蕷皂苷元丁二酸5-硝基異山梨酯衍生物在制備預防和/或治療高血脂癥藥物中的應用。
5.權利要求1所述的薯蕷皂苷元丁二酸5-硝基異山梨酯衍生物在制備胰脂肪酶抑制劑中的應用。
6.以權利要求1或2或3所述的薯蕷皂苷元丁二酸5-硝基異山梨酯衍生物為活性成分的胰脂肪酶抑制劑。
7.藥物組合物，包含權利要求1中式(I)所示的薯蕷皂苷元丁二酸5-硝基異山梨酯衍生物或其藥學上可接受的鹽作為活性成分，單獨或結合一種或幾種藥學上可接受的載體。
8.權利要求7所述的藥物組合物在制備預防和/或治療高血脂癥藥物中的應用。
9.權利要求7所述的藥物組合物在制備胰脂肪酶抑制劑中的應用。
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