[發明專利]一種塞來昔布衍生物及其制備方法和用途在審
| 申請號： | 201910444501.1 | 申請日： | 2019-05-27 |
| 公開（公告）號： | CN110105283A | 公開（公告）日： | 2019-08-09 |
| 發明（設計）人： | 劉經星;徐奎;牛春霞 | 申請（專利權）人： | 安徽恒星制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D231/12 | 分類號： | C07D231/12;A61K31/4164;A61P29/00 |
| 代理公司： | 合肥律眾知識產權代理有限公司 34147 | 代理人： | 白凱園 |
| 地址： | 230022 安徽*** | 國省代碼： | 安徽;34 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 塞來昔布 水合物 制備方法和應用 磺酰胺衍生物 水難溶性藥物 含氮衍生物 含硫衍生物 構效關系 結構改造 體內吸收 藥用生物 醇羥基 可接受 替代物 氧醚類 溶出 溶劑 酯化 制備 分析 研究 | ||
【權利要求書】：
1.一種塞來昔布衍生物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，塞來昔布衍生物具有式(Ⅰ)所示結構：
其中，R是C1～C4直鏈或支鏈烷基、羥基取代的C1～C4直鏈或支鏈烷基、或C1～C2的二氨基。
2.根據權利要求1所述的塞來昔布衍生物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，R是式(Ⅰ1)、式(Ⅰ2)、式(Ⅰ3)、式(Ⅰ4)、式(Ⅰ5)、式(Ⅰ6)所示結構中的一種，式(Ⅰ1)、式(Ⅰ2)、式(Ⅰ3)、式(Ⅰ4)、式(Ⅰ5)、式(Ⅰ6)分別為：
3.根據權利要求1或2所述的塞來昔布衍生物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，藥學上可接受的鹽為鋰鹽、鈉鹽、鉀鹽或鎂鹽。
4.一種權利要求1-3所述的塞來昔布衍生物或其藥學上可接受的鹽的制備方法，其特征在于，合成路線為：
5.一種藥物組合物，其特征在于，含有治療有效劑量的權利要求1-3所述的塞來昔布衍生物或其藥學上可接受的鹽，以及藥學上可接受的的載體或輔料。
6.根據權利要求5所述的藥物組合物，其特征在于，其劑型為注射液、凍干、口服液。
7.權利要求1-3所述的塞來昔布衍生物或其藥學上可接受的鹽作為有效成分在制備治療手術后疼痛的短期治療藥物中的應用。
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