[發明專利]碳酸酐酶靶向劑及其使用方法

在審

• 申請號: 201910368449.6
• 申請日: 2012-05-09
• 公開（公告）號: CN110204478A
• 公開（公告）日: 2019-09-06
• 發明（設計）人: 凱文·格羅夫斯;巴加納·巴奧
• 申請（專利權）人: 文森醫學公司
• 主分類號: C07D209/60
• 分類號: C07D209/60;C07D403/14;C07D401/14;C07D417/14;C07D513/04;A61K31/403;A61K31/506;A61K31/4439;A61K31/433;A61K31/427;A61K31/542;G01N33/58;C09
• 代理公司: 北京安杰律師事務所 11627
• 代理人: 吳立;孫秀武

1.一種碳酸酐酶靶向劑，該碳酸酐酶靶向劑由式(I)或其鹽表示：

其中：

CAB是碳酸酐酶結合部分，該CAB包含磺酰胺組成部分和脂族、芳香族或雜芳族組成部分；

Q是取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、C₁-C₁₈烷基、烯基、炔基、烷氧基或硫烷基；或者Q不存在；

L₁、L₂和L₃在每次出現時各自獨立地表示連接鍵或連接物組成部分；

W表示苯并稠合、萘并稠合或吡啶并稠合的環；

X在每次出現時獨立地是C(CH₂Y₁)(CH₂Y₂)、O、S或Se；

Y₁和Y₂獨立地是氫或C₁-C₂₀脂族基團，每個Y₁和Y₂可任選地被L₃—M取代；

M在每次出現時獨立地是氫或化學修飾組成部分。

2.一種碳酸酐酶靶向劑，該碳酸酐酶靶向劑由式(II)或其鹽表示：

其中：

CAB是碳酸酐酶結合部分，該CAB包含磺酰胺組成部分和脂族、芳香族或雜芳族組成部分；

Q是取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、C₁-C₁₈烷基、烯基、炔基、烷氧基或硫烷基；或者Q不存在；

L₁、L₂和L₃在每次出現時各自獨立地表示連接鍵或連接物組成部分；

R在每次出現時獨立地是氫、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、C₁-C₁₈烷基、烯基、炔基、烷氧基或硫烷基，每個R可任選地被L₃—M取代；

n是1、2或3；

W表示苯并稠合、萘并稠合或吡啶并稠合的環；

X在每次出現時獨立地是C(CH₂Y₁)(CH₂Y₂)、O、S或Se；

Y₁和Y₂獨立地是氫或C₁-C₂₀脂族基團，每個Y₁和Y₂可任選地被L₃—M取代；并且

M在每次出現時獨立地是氫或化學修飾組成部分。

3.根據權利要求1或2所述的藥劑，其中所述藥劑在遠紅或近紅外中具有熒光。

4.根據權利要求1-3任一項所述的藥劑，其中Q是未取代的雜芳基。

5.根據權利要求1-3任一項所述的藥劑，其中Q是烷基。

6.根據權利要求1-5任一項所述的藥劑，其中每個L₁、L₂和L₃獨立地包含-NH-(CH₂)_n-C(＝O)-，其中n＝1-8，或選自由下列的組成部分所組成的組的雙自由基：甘氨酸，丙氨酸，β-丙氨酸，4-氨基甲基苯甲酸，磺基丙氨酸，谷氨酸，氨基-聚乙二醇-羧酸，氨基-聚乙二醇胺，乙二胺，丙二胺，亞精胺，精胺，己二胺，二胺-氨基酸，賴氨酸，鳥氨酸，二氨基丁酸，二氨基丙酸，琥珀酸，戊二酸，辛二酸，己二酸，酰胺，三唑，脲和硫脲。