[發明專利]茶氨酰四氫咪唑并吡啶-6-甲酰甘氨酸和丙氨酸的制備,活性和應用有效
| 申請號： | 201910364847.0 | 申請日： | 2019-04-30 |
| 公開（公告）號： | CN111848606B | 公開（公告）日： | 2023-03-21 |
| 發明（設計）人： | 趙明;彭師奇;馮琦琦;易紅浪 | 申請（專利權）人： | 首都醫科大學 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61P7/02 |
| 代理公司： | 北京思元知識產權代理事務所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光軍 |
| 地址： | 100069 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 茶氨酰四氫 咪唑 吡啶 甘氨酸 丙氨酸 制備 活性 應用 | ||
1.下式的(6S)-5-茶氨酰-4,5,6,7-四氫-3H-咪唑[4,5-c]并吡啶-6-甲酰AA,式中AA為甘氨酸殘基或L-丙氨酸殘基,
2.制備權利要求1所述的(6S)-5-茶氨酰-4,5,6,7-四氫-3H-咪唑[4,5-c]并吡啶-6-甲酰AA的方法，其特征在于,所述方法包括以下七個步驟：
(1)制備(6S)-4,5,6,7-四氫-3H-咪唑[4,5-c]并吡啶-6-羧酸；
(2)制備(6S)-4,5,6,7-四氫-3H-咪唑[4,5-c]并吡啶-6-甲酸甲酯；
(3)制備(6S)-5-叔丁氧羰茶氨酰-4,5,6,7-四氫-3H-咪唑[4,5-c]并吡啶-6-甲酸甲酯；
(4)制備(6S)-5-叔丁氧羰茶氨酰-4,5,6,7-四氫-3H-咪唑[4,5-c]并吡啶-6-羧酸；
(5)制備下式結構的(6S)-5-叔丁氧羰茶氨酰-4,5,6,7-四氫-3H-咪唑[4,5-c]并吡啶-6-甲酰
-AA-OBzl，
(6)制備下式結構的(6S)-5-茶氨酰-4,5,6,7-四氫-3H-咪唑[4,5-c]并吡啶-6-甲酰AA-OBzl，
(7)制備下式結構的(6S)-5-茶氨酰-4,5,6,7-四氫-3H-咪唑[4,5-c]并吡啶-6-甲酰AA，
3.權利要求1所述的(6S)-5-茶氨酰-4,5,6,7-四氫-3H-咪唑[4,5-c]并吡啶-6-甲酰AA在制備抗血栓藥物中的應用。
4.權利要求1所述的(6S)-5-茶氨酰-4,5,6,7-四氫-3H-咪唑[4,5-c]并吡啶-6-甲酰AA在制備溶血栓藥物中的應用。
5.權利要求1所述的(6S)-5-茶氨酰-4,5,6,7-四氫-3H-咪唑[4,5-c]并吡啶-6-甲酰AA在制備治療缺血性中風24小時的藥物中的應用。
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