[發(fā)明專利]一種基于納米乳液的姜黃素水凝膠球及其制備方法

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• 申請?zhí)枺?/td>: 201910342044.5
• 申請日: 2019-04-26
• 公開（公告）號: CN110151681A
• 公開（公告）日: 2019-08-23
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 夏強(qiáng);馬愈迪
• 申請（專利權(quán)）人: 東南大學(xué)
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K9/107;A61K31/12;A61K47/36;A61K47/44;A61P29/00;A61P39/06;A61P3/06;A61P31/12;A61P31/00;A61P35/00;A61P1/16;A61P9/10
• 代理公司: 南京蘇高專利商標(biāo)事務(wù)所(普通合伙) 32204
• 代理人: 柏尚春

本發(fā)明公開了一種基于納米乳液的姜黃素水凝膠球及其制備方法，該水凝膠球按照質(zhì)量份包含以下組分：姜黃素0.3～1.5份、液態(tài)脂質(zhì)8～20份、乳化劑8～18份、分散劑0.6～2份、海藻酸鈉0.6～1.2份和去離子水60～85份；其制備方法如下：1)制備穩(wěn)定的姜黃素納米乳液；2)向姜黃素納米乳液中加入海藻酸鈉粉末得到海藻酸鈉?姜黃素納米乳液；3)將海藻酸鈉?姜黃素納米乳液滴加至氯化鈣溶液中，交聯(lián)后取出，沖洗去除表面雜質(zhì)即得。本發(fā)明可提高姜黃素的水溶性、穩(wěn)定性，操作簡單，重復(fù)性好，所得凝膠保持穩(wěn)定的球形結(jié)構(gòu)，均勻美觀，可應(yīng)用于多種領(lǐng)域。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種基于納米乳液的姜黃素水凝膠球及其制備方法，屬于醫(yī)藥及食品制備技術(shù)中的載體系統(tǒng)技術(shù)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

姜黃素(Curcumin)(3-甲氧基-4-羥基-苯基-1,6-庚二烯-3,5-二酮)是從姜科、天南星科植物中提取的一種屬于β-二酮功能基團(tuán)的多酚類化合物，分子式C₂₁H₂₀O₆，相對分子量368.39。其純品為橙黃色的結(jié)晶粉末，不溶于水，可溶于甲醇、乙醇、丙酮和冰醋酸。近來的研究已經(jīng)發(fā)現(xiàn)姜黃素有抗炎、抗氧化、調(diào)脂、抗病毒、抗感染、抗腫瘤、抗凝、抗肝纖維化、抗動脈粥樣硬化等廣泛的藥理活性，并且對嚙齒類動物以及人類的毒副作用低，即使在較高的劑量下也并未出現(xiàn)任何明顯的毒性反應(yīng)。另外，姜黃素也是世界衛(wèi)生組織和美國食品藥品管理局以及多國準(zhǔn)許使用的食品添加劑。

鑒于現(xiàn)代醫(yī)學(xué)研究發(fā)現(xiàn)人體眾多疾病的發(fā)生與自由基的形成有關(guān)，姜黃素抗氧化活性值得我們關(guān)注。由于姜黃素分子結(jié)構(gòu)中含有酚羥基團(tuán)，有很強(qiáng)的捕獲或清除氧自由基的能力，并可增強(qiáng)機(jī)體多種抗氧化酶的活性，因此被認(rèn)為是一種天然的抗氧化劑，有研究表明，其抗氧化能力明顯優(yōu)于辛伐他汀，其能夠提高血清及肝勻漿中SOD活性，降低MDA含量。除了優(yōu)異的抗氧化能力，姜黃素還能明顯降低血漿總膽固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)含量，增加高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)的含量。其機(jī)制主要包括加速膽固醇的代謝、影響脂蛋白相關(guān)代謝酶的活性、促進(jìn)膽固醇的逆向轉(zhuǎn)運(yùn)。此外，還有研究發(fā)現(xiàn)，姜黃素可上調(diào)人肝HepG2細(xì)胞內(nèi)源性低密度脂蛋白受體(LDLR)的表達(dá)，增加肝臟對LDL-C的攝取，發(fā)揮抗動脈粥樣硬化與降血脂作用。

盡管姜黃素具有上述廣泛的藥理學(xué)活性，但其體內(nèi)生物學(xué)活性極低，主要原因是姜黃素在體內(nèi)吸收率低、代謝率和清除率高。

納米乳(Nanoemulsion),也稱微乳(Microemulsion)，粒徑在10～100nm之間,通常情況下,納米乳是一種由油、水、表面活性劑和助表面活性劑4部分組成的膠體分散系統(tǒng),納米乳的優(yōu)點(diǎn)是可以通過內(nèi)核油相和表面活性劑烴鏈兩部分的增溶，大大提高難溶性藥物在水中的溶解性；另外，其粒徑小且均勻，有利于促進(jìn)藥物的吸收，并可提高藥物的生物利用度等。

水凝膠是以水為分散介質(zhì)的凝膠，它是一種高分子網(wǎng)絡(luò)體系，性質(zhì)柔軟，能保持一定的形狀，可在一定程度上保護(hù)被包裹的物質(zhì)，并有一定的緩釋功效，被廣泛用于多種領(lǐng)域。

將納米乳液與水凝膠相結(jié)合，既可改善姜黃素的水溶性、又能夠提高其穩(wěn)定性，可很好的解決姜黃素在應(yīng)用中的問題。

發(fā)明內(nèi)容

技術(shù)問題：本發(fā)明旨在于提出一種基于納米乳液的姜黃素水凝膠球的制備方法，解決姜黃素水溶性差及穩(wěn)定性低的問題。

技術(shù)方案：本發(fā)明提供了一種基于納米乳液的姜黃素水凝膠球，該水凝膠球中以鈣離子作為交聯(lián)劑，按照質(zhì)量份包含以下組分：

其中：

所述的液態(tài)脂質(zhì)為玉米油、椰子油、油茶籽油、葡萄籽油、維生素E醋酸酯、中鏈甘油三酯或者辛癸酸甘油酯中的至少一種。