[發明專利]一種雙錫核配位化合物及其制備方法

無效

• 申請號: 201310407856.6
• 申請日: 2013-09-09
• 公開（公告）號: CN103421038A
• 公開（公告）日: 2013-12-04
• 發明（設計）人: 張軍紅;張婷婷;馬夢晨;段艷林
• 申請（專利權）人: 聊城大學
• 主分類號: C07F7/22
• 分類號: C07F7/22;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種雙錫核配位化合物，及其制備方法，以及該化合物在制備抗癌藥物中的應用。

背景技術

有機錫化合物的研究始于十九世紀四十年代，但有機錫化學的繁榮是在二十世紀八十年代，人們發現了一些有機錫羧酸化合物具有比順鉑更高的抗腫瘤活性（Crowe,?A.?J.;?Smith,?P.?J.;?Atassi.?G.,?Chem.?Biol.?Interact.,?1980,?32,?171）。此后，抗腫瘤活性有機錫化合物的發現，使得有機錫化學成為主族化學研究的熱點。隨著人們對有機錫化合物的研究不斷深入，有機錫化學的研究領域和應用范圍也隨之不斷擴大。

發明內容

本發明的目的是為克服現有技術的不足，提供一種新的有機錫配位化合物，并提供了該化合物的制備方法及其應用。

為實現上述目的，本發明采用下述技術方案：

一種雙錫核配位化合物，結構如下：

。

前面所述雙錫核配位化合物的制備方法，是向反應器中加入4,6-二甲基嘧啶-2-巰基乙酸、乙醇鈉、三甲基氯化錫和乙醇，攪拌反應，冷卻到室溫，旋轉蒸發，得到白色固體；用二氯甲烷-石油醚重結晶，得到無色透明晶體，即為雙錫核配位化合物。

前面所述制備方法，優選的方案在于，4,6-二甲基嘧啶-2-巰基乙酸、乙醇鈉和三甲基氯化錫的物質的量的比為0.8-1.2:1.0-2.0:1.0-3.0（優選的是，4,6-二甲基嘧啶-2-巰基乙酸、乙醇鈉和三甲基氯化錫的物質的量的比為1.0:1.1:2.2）。

前面所述制備方法，優選的方案在于，攪拌反應溫度控制為60~80?C。

前面所述制備方法，優選的方案在于，攪拌反應時間控制為6~8小時。

前面所述制備方法，優選的方案在于，二氯甲烷-石油醚的體積比為2:1~3:1。

本發明提供的雙錫核（IV）配位化合物的制備方法：向反應器中加入1mmol?的4,6-二甲基嘧啶-2-巰基乙酸、1.0~2.0?mmol?乙醇鈉、1.0~3.0?mmol的三甲基氯化錫、50~80ml的乙醇，在溫度60~80?C范圍內，攪拌6~8小時，冷卻到室溫，旋轉蒸發，得到白色固體；用二氯甲烷-石油醚重結晶，得到無色透明晶體，即為有機錫配位化合物；其中，二氯甲烷-石油醚的體積比為2:1~3:1。

反應式為：

????

本發明還提供了所述雙錫核（IV）配位化合物在制備治療治療人肝癌、人肺腺癌、人乳腺癌的藥物中的應用。

本發明的有益效果是，本發明的雙錫核（IV）配位化合物的分子式為C₁₄H₂₇N₂O₃SSn₂；分子量為540.82，具有較高的抗癌活性，可以其為原料制備治療肝癌、肺腺癌、乳腺癌的藥物。與目前普遍使用的鉑類抗癌藥物相比，本發明的有機錫配位化合物具有抗癌活性高、脂溶性好、成本低、制備方法簡單等特點，為開發抗癌藥物提供了新途徑。

本發明公開的雙錫核（IV）配位化合物與目前普遍使用的鉑類抗癌藥物相比，本發明的有機錫配位化合物具有抗癌活性高、脂溶性好、成本低、制備方法簡單等特點，為開發抗癌藥物提供了新途徑。

具體實施方式

下面結合實施例對本發明作進一步的闡述，應該說明的是，下述說明僅是為了解釋本發明，并不對其內容進行限定。

三甲基氯化錫、4,6-二甲基嘧啶-2-巰基乙酸均為分析純，從百靈威公司購得。

實施例1：

制備雙錫核（IV）配位化合物：向燒瓶中加入向反應器中加入1mmol?的4,6-二甲基嘧啶-2-巰基乙酸、1.1?mmol?乙醇鈉、2.2?mmol的三甲基氯化錫、60ml?95%的乙醇，在溫度80?C范圍內，攪拌回流8小時，冷卻到室溫，旋轉蒸發，得到白色固體；用二氯甲烷-石油醚重結晶，得到無色透明晶體，即為有機錫配位化合物；其中，二氯甲烷-石油醚的體積比為2:1。產率85%，熔點134-135?C。

所得產物的結構式為：

。

經紅外光譜分析和核磁共振分析，結果如下：

紅外光譜光譜?IR?(KBr,?cm^-1)：1620?ν_as(COO),?1465?ν_s(COO),?532?ν(Sn-C),?460?ν(Sn-O)。