[發明專利]一種IDO抑制劑的晶型及其鹽

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• 申請號: 201910282934.1
• 申請日: 2019-04-10
• 公開（公告）號: CN110357831A
• 公開（公告）日: 2019-10-22
• 發明（設計）人: 曹笑立;王立坤;杜振興
• 申請（專利權）人: 江蘇恒瑞醫藥股份有限公司
• 主分類號: C07D271/08
• 分類號: C07D271/08;C07C303/32;C07C309/04;C07C309/30;A61K31/4245;A61P35/00;A61P35/02;A61P25/28;A61P37/02;A61P25/22;A61P25/24;A61P27/12;A61P31/18
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1.式Ⅰ化合物N-(3-溴-4-氟苯基)-N’-羥基-4-((2-(1-(氨磺酰基氨基)環丙基)乙基)氨基)-1,2,5-噁二唑-3-甲脒的A晶型，其特征在于其X-射線粉末衍射圖譜中，在2θ為9.398、15.388、17.402、22.525、22.926、25.028處有特征峰，

2.如權利要求1所述的A晶型，其特征在于其X-射線粉末衍射圖譜中，在2θ為7.284、9.398、11.328、15.388、17.402、17.820、18.285、18.354、19.675、19.964、20.997、21.778、22.525、22.926、24.145、25.028處有特征峰。

3.如權利要求1所述的A晶型，其特征在于其X-射線粉末衍射圖譜中，在2θ為7.284、9.398、11.328、15.388、17.402、17.820、18.285、18.354、19.110、19.675、19.964、20.997、21.778、22.525、22.926、24.145、25.028、26.024、27.036、28.084、28.880、29.338、30.018、31.126、31.962、32.577、33.429、34.141、36.142、38.988、40.589、41.167、43.880、44.458、46.123、51.601處有特征峰。

4.權利要求1-3任一項所述的A晶型的制備方法，包括取一定量式Ⅰ化合物，加入適量溶劑，析晶、過濾、干燥，得到式Ⅰ化合物的A晶型，所述溶劑選自水、異丙醇、乙酸乙酯、甲基叔丁基醚、二氯甲烷、正庚烷、乙腈、甲醇、乙醇的一種或者多種。

5.權利要求1-3任一項所述的A晶型的制備方法，包括取一定量式Ⅰ化合物，加入適量溶劑，析晶、過濾、干燥，得到式Ⅰ化合物的A晶型，所述溶劑選自水、異丙醇、乙酸乙酯、甲基叔丁基醚、二氯甲烷、正庚烷、乙腈、甲醇、乙醇的一種或者多種。

6.化合物N-(3-溴-4-氟苯基)-N’-羥基-4-((2-(1-(氨磺酰基氨基)環丙基)乙基)氨基)-1,2,5-噁二唑-3-甲脒的甲磺酸鹽。

7.化合物N-(3-溴-4-氟苯基)-N’-羥基-4-((2-(1-(氨磺酰基氨基)環丙基)乙基)氨基)-1,2,5-噁二唑-3-甲脒的甲磺酸鹽的Ⅰ晶型，其特征在于其X-射線粉末衍射圖譜中，在2θ為9.137、12.300、17.678、18.539、19.756、22.612、23.545、23.759處有特征峰。

8.化合物N-(3-溴-4-氟苯基)-N’-羥基-4-((2-(1-(氨磺酰基氨基)環丙基)乙基)氨基)-1,2,5-噁二唑-3-甲脒的對甲苯磺酸鹽。

9.化合物N-(3-溴-4-氟苯基)-N’-羥基-4-((2-(1-(氨磺酰基氨基)環丙基)乙基)氨基)-1,2,5-噁二唑-3-甲脒的對甲苯磺酸鹽的α晶型，其特征在于其X-射線粉末衍射圖譜中，在2θ為4.397、5.457、7.400、7.878、9.460、10.801、12.966、15.975、20.065處有特征峰。

10.如權利要求1-3、7、9任一項所述的晶型，其2θ值誤差范圍為±0.2。

11.一種制備權利要求6或7所述的化合物的甲磺酸鹽的方法，包括將游離態化合物與甲磺酸成鹽的步驟。

12.一種制備權利要求8或9所述的化合物的對甲苯磺酸鹽的方法，包括將游離態化合物與對甲苯磺酸成鹽的步驟。

13.一種藥物組合物，其特征在于含有至少一種權利要求1-3、6-9或10任一項所述的鹽或晶型，還包含一種或多種藥學上可接受的載體、稀釋劑或賦形劑。