[發明專利]一種不飽和酮類化合物、其制備方法和用途

在審

• 申請號: 201910281377.1
• 申請日: 2019-04-09
• 公開（公告）號: CN111792990A
• 公開（公告）日: 2020-10-20
• 發明（設計）人: 胡有洪;謝欣;魯伯塤;張玉芳;郭世猛;王聰聰;王志龍
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所;復旦大學
• 主分類號: C07C49/796
• 分類號: C07C49/796;C07C49/813;C07C49/84;C07C49/835;C07C45/74;C07C271/18;C07C269/06;C07C255/56;C07C253/30;C07C225/16;C07C221/00;C07C323/22;C07C319/20
• 代理公司: 北京金信知識產權代理有限公司 11225
• 代理人: 劉鋒;鄭丹

1.一種式(I)所示的不飽和酮類化合物、其藥學上可接受的鹽、立體異構體或前藥，

其中：

Ar¹和Ar²各自獨立選自5～10元芳基或5～10元雜芳基；

R¹為Ar¹上的一個或多個取代基，各自獨立地選自H、鹵素、氰基、羥基、硝基、羧基、無取代或取代的C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、無取代或取代的氨基、5～10元芳基、5～10元雜芳基、無取代或被叔丁氧羰基取代的3～10元雜環基；所述取代的C1～C6烷基是指被選自如下的一種或多種取代基所取代：鹵素、氨基、羥基；所述取代的氨基是指被選自如下的一種或多種取代基所取代：C1～C6烷基、叔丁氧羰基；

R²為Ar²上的一個或多個取代基，各自獨立地選自H、鹵素、氰基、羥基、硝基、羧基、無取代或取代的C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、無取代或取代的氨基、5～10元芳基、5～10元雜芳基、無取代或被叔丁氧羰基取代的3～10元雜環基；所述取代的C1～C6烷基是指被選自如下的一種或多種取代基所取代：鹵素、氨基、羥基；所述取代的氨基是指被選自如下的一種或多種取代基所取代：C1～C6烷基、叔丁氧羰基；

m選自0至5的整數；

L為-O-CH₂-、-S-CH₂-、-NR³-CH₂-、-(CHR⁴)_i-CH₂-或L不存在；

R³選自H、C1～C6烷基、叔丁氧羰基、5～10元芳基或5～10元雜芳基；

R⁴選自H、氨基或被叔丁氧羰基取代的氨基、鹵素、氰基、羥基、硝基、羧基、C1～C6烷基、5～10元芳基、5～10元雜芳基；

i選自0至5的整數。

2.如權利要求1所述的式(I)所示的不飽和酮類化合物、其藥學上可接受的鹽、立體異構體或前藥，其特征在于：

Ar¹選自苯基、萘基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡唑基、苯并噻吩基、吲哚基；更優選地，Ar¹選自苯基、噻吩基；

Ar²選自苯基、萘基、吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡唑基；更優選地，Ar²選自苯基、噻吩基、呋喃、吡啶基；

R¹選自H、鹵素、氰基、無取代或取代的C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、5～10元芳基、5～10元雜芳基、無取代或取代的氨基、無取代或被叔丁氧羰基取代的3～10元雜環基；所述取代的C1～C6烷基是指被選自如下的一種或多種取代基所取代：鹵素、氨基、羥基；所述取代的氨基是指被選自如下的一種或多種取代基所取代：C1～C6烷基、叔丁氧羰基；更優選地，R¹選自H、鹵素、CF₃、甲基、甲氧基；

R²選自H、鹵素、氰基、無取代或取代的C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、5～10元芳基、5～10元雜芳基、無取代或取代的氨基、無取代或被叔丁氧羰基取代的3～10元雜環基；所述取代的C1～C6烷基是指被選自如下的一種或多種取代基所取代：鹵素、氨基、羥基；所述取代的氨基是指被選自如下的一種或多種取代基所取代：C1～C6烷基、叔丁氧羰基；更優選地，R²選自H、鹵素、CF₃、甲基、甲氧基；

m選自0、1、2；

L選自-O-CH₂-、-(CHR⁴)_i-CH₂-或L不存在；R⁴選自H、鹵素、氨基、羥基；i選自0、1、2、3、4。

3.如權利要求1所述的式(I)所示的不飽和酮類化合物、其藥學上可接受的鹽、立體異構體或前藥，其特征在于：所述的式(I)所示的不飽和酮類化合物選自如下化合物：