[發明專利]化學實體、組合物和方法

有效

• 申請號: 201910197492.0
• 申請日: 2014-08-22
• 公開（公告）號: CN109851617B
• 公開（公告）日: 2022-08-16
• 發明（設計）人: 錢向平;朱永亮
• 申請（專利權）人: 潤新生物公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D239/84;C07D401/12;C07D401/04;C07D403/12;C07D401/14;C07D413/12;C07D405/12;C07D403/04
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 賀淑東

1.式I的化合物：

或其藥學上可接受的鹽，其中

X₃為C-R₁₂；

X₄為C-R₁₃；

X₅為C-R₁₄；

n為0、1、2、3、4或5；

m為1、2、3、4或5；

為

為

X₁為C-R₂或N；并且

R₁、R₂、R₃、R₄和R₅獨立地為氫、氰基、鹵代、羥基、硝基、羧基、任選取代的C₁-C₆烷氧基、任選取代的C₃-C₇環烷氧基、任選取代的苯氧基、任選取代的雜芳基氧基、任選取代的雜環烷基氧基、任選取代的C₁-C₆烷基、任選取代的C₃-C₇環烷基、任選取代的烯基、任選取代的炔基、任選取代的苯基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環烷基、任選取代的氨基、任選取代的C₁-C₆烷酰基、任選取代的C₁-C₆烷氧羰基或任選取代的氨基羰基；

X₂為C-R₁₁或N；

R₁₁、R₇、R₈、R₉和R₁₀獨立地為氫、氰基、鹵代、羥基、硝基、羧基、任選取代的C₁-C₆烷氧基、任選取代的C₃-C₇環烷氧基、任選取代的苯氧基、任選取代的雜芳基氧基、任選取代的雜環烷基氧基、任選取代的C₁-C₆烷基、任選取代的C₃-C₇環烷基、任選取代的苯基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環烷基、任選取代的氨基、任選取代的C₁-C₆烷氧羰基、任選取代的氨基羰基或E；

R₆、R₁₂、R₁₃和R₁₄獨立地為氫、氰基、鹵代、羥基、硝基、羧基、任選取代的C₁-C₆烷氧基、任選取代的C₁-C₆烷基、任選取代的氨基、任選取代的C₁-C₆烷氧羰基或任選取代的氨基羰基；

其中E為能夠與蛋白質的半胱氨酸殘基形成共價鍵的親電子基團，且其中R₈、R₉和R₁₀中的至少一個為E；

其中所述“雜芳基”是指含有1至3個選自N、O和S的雜原子且其余環原子是碳的5元至7元芳族單環，并且

其中所述“雜環烷基”是指具有3至8個環原子，除1-3個獨立選自氧、硫和氮的雜原子以外還含有至少2個碳原子，以及包含前述雜原子中的至少一種的組合的單個非芳族環。

2.根據權利要求1所述的化合物或藥學上可接受的鹽，其中所述任選取代的基團是未取代的。