[發(fā)明專利]多取代的喹唑啉類衍生物及其制備方法、藥物組合物和用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201910161874.8
• 申請(qǐng)日: 2019-03-04
• 公開（公告）號(hào): CN111646973B
• 公開（公告）日: 2022-07-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 許恒;陳曉光;張可輝;來芳芳;林松文;伏蓉;金晶;季鳴
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所
• 主分類號(hào): C07D401/04
• 分類號(hào): C07D401/04;C07D401/14;A61P35/00;A61P37/06;A61P13/12;A61P9/00;A61P29/00;A61P3/00;A61P25/00;A61P31/12;A61K31/517
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1.一種式(I)所示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：

其中：

R₁選自氫、氟、氯、溴、碘、C_1-4烷氧基、氰基、C_1-4烷基磺酰氨基、苯基磺酰氨基；其中所述苯基任選地被1、2、3、4、5個(gè)鹵素取代；

A為其中所述n為1-10的整數(shù)；或者，A為其中所述R₂選自氫或C_1-6烷基，m為1、2、3或4的整數(shù)。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，A為其中所述n為1、2、3、4、5、6、7、8的整數(shù)。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，A為其中，所述R₂選自甲基、乙基、丙基或異丙基，m為2、3或4。

4.根據(jù)權(quán)利要求1至3任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，R₁選自氫、氟、甲氧基、氰基、甲基磺酰氨基、2,4-二氟苯基磺酰氨基、2-氯-4-氟苯基磺酰氨基、4-氟苯基磺酰氨基。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中所述化合物選自：

6.一種藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物包含至少一種根據(jù)權(quán)利要求1至5任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽以及任選的藥學(xué)上可接受的載體和/或賦形劑。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物還包含除所述化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽之外的藥物活性成分。

8.根據(jù)權(quán)利要求1至5任一項(xiàng)所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，或根據(jù)權(quán)利要求6或7任一項(xiàng)所述的藥物組合物在制備用于預(yù)防和/或治療PI3K和/或HDAC介導(dǎo)的疾病的藥物中的應(yīng)用。

9.根據(jù)權(quán)利要求8的應(yīng)用，其特征在于，所述的PI3K和/或HDAC介導(dǎo)的疾病包括腫瘤、自身免疫性疾病、腎臟疾病、心血管疾病、炎癥、代謝/內(nèi)分泌功能障礙或神經(jīng)疾病。