[發明專利]12N-取代胺甲酰基苦參堿衍生物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201910144441.1
• 申請日: 2019-02-27
• 公開（公告）號: CN109761982B
• 公開（公告）日: 2020-05-01
• 發明（設計）人: 宋丹青;李迎紅;何紅偉;牛天宇;唐勝;鮑云洋;龐雨東
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院醫藥生物技術研究所
• 主分類號: C07D471/16
• 分類號: C07D471/16;A61K31/4375;A61P1/16
• 代理公司: 北京愛普納杰專利代理事務所(特殊普通合伙) 11419
• 代理人: 王玉松;懷春穎

1.式Ⅰ所示化合物、或其藥學上可接受的鹽，

其中，

R₁為苯基、芐基或C₅-C₆環烷基；其中，苯基或芐基各自獨立地被一個或多個選自鹵素、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、硝基或氨基的取代基取代；

R₂為C₁-C₄烷基、羥基取代的C₁-C₄烷基或CH₂CH₂COR₃；

R₃為C₁-C₄烷氧基。

2.如權利要求1所述的式Ⅰ所示化合物、或其藥學上可接受的鹽，其中，

R₁為苯基；其中，苯基各自獨立地被一個或多個選自Cl、Br、甲基、乙基、異丙基、正丁基、三氟甲氧基或三氟甲基的取代基取代。

3.如權利要求1所述的式Ⅰ所示化合物、或其藥學上可接受的鹽，其中，

R₂為C₃烷基。

4.如權利要求1所述的式Ⅰ所示化合物、或其藥學上可接受的鹽，其中，式Ⅰ所示化合物選自以下化合物：

12N-4-三氟甲基苯胺甲酰基苦參丁酸甲酯鹽酸鹽(FAM1A)

12N-4-三氟甲基苯胺甲酰基苦參丁醇鹽酸鹽(FAM1B)

12N-4-三氟甲基苯胺甲酰基苦參丁烷鹽酸鹽(FAM1C)

12N-3-氯苯胺甲酰基苦參丁酸甲酯(FAM2A)

12N-3-氯苯胺甲酰基苦參丁醇鹽酸鹽(FAM2B)

12N-3-氯苯胺甲酰基苦參丁烷鹽酸鹽(FAM2C)

12N-4-氟苯胺甲酰基苦參丁烷鹽酸鹽(FAM3C)

12N-4-甲基苯胺甲酰基苦參丁烷鹽酸鹽(FAM4C)

12N-3,5-二氯苯胺甲酰基苦參丁烷鹽酸鹽(FAM5C)

12N-3-甲氧基苯胺甲酰基苦參丁烷鹽酸鹽(FAM6C)

12N-2,4-二氟苯胺甲酰基苦參丁烷鹽酸鹽(FAM7C)

12N-2,6-二異丙基苯胺甲酰基苦參丁烷鹽酸鹽(FAM8C)

12N-4-三氟甲氧基苯胺甲酰基苦參丁烷鹽酸鹽(FAM9C)

12N-3,4-二氯苯胺甲酰基苦參丁烷(FAM10C)

12N-2-甲基苯胺甲酰基苦參丁烷鹽酸鹽(FAM11C)

12N-3-甲基苯胺甲酰基苦參丁烷鹽酸鹽(FAM12C)

12N-2-三氟甲基苯胺甲酰基苦參丁烷(FAM13C)

12N-4-甲氧基芐胺甲酰基苦參丁烷鹽酸鹽(FAM14C)

12N-3,5-二甲基苯胺甲酰基苦參丁烷鹽酸鹽(FAM15C)

12N-4-乙基苯胺甲酰基苦參丁烷鹽酸鹽(FAM16C)

12N-4-氯苯胺甲酰基苦參丁烷鹽酸鹽(FAM17C)

12N-2,6-二甲基苯胺甲酰基苦參丁烷鹽酸鹽(FAM18C)

12N-2,4,6-三甲基苯胺甲酰基苦參丁烷(FAM19C)

12N-4-硝基苯胺甲酰基苦參丁烷鹽酸鹽(FAM20C)

12N-2,6-二乙基苯胺甲酰基苦參丁烷鹽酸鹽(FAM22C)

12N-4-丁基苯胺甲酰基苦參丁烷鹽酸鹽(FAM23C)

12N-4-溴苯胺甲酰基苦參丁烷(FAM24C)

12N-2-氯苯胺甲酰基苦參丁烷鹽酸鹽(FAM25C)

12N-3-三氟甲基苯胺甲酰基苦參丁烷鹽酸鹽(FAM26C)

12N-苯胺甲酰基苦參丁烷鹽酸鹽(FAM27C)

12N-4-甲氧基苯胺甲酰基苦參丁烷鹽酸鹽(FAM28C)

12N-2-甲氧基苯胺甲酰基苦參丁烷鹽酸鹽(FAM29C)

12N-4-異丙基苯胺甲酰基苦參丁烷鹽酸鹽(FAM30C)

12N-環已胺甲酰基苦參丁烷鹽酸鹽(FAM31C)

12N-環戊胺甲酰基苦參丁烷鹽酸鹽(FAM32C)。