[發明專利]一種制備S-普瑞巴林內酰胺的方法有效
| 申請號： | 201910068340.0 | 申請日： | 2019-01-24 |
| 公開（公告）號： | CN109851543B | 公開（公告）日： | 2023-07-07 |
| 發明（設計）人： | 林金生;汪劭嵐;陳菲菲;鄺梓鍵;黃天培;金建陽;朱文泉;陳文斌;李敏 | 申請（專利權）人： | 浙江華海藥業股份有限公司;浙江華海立誠藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07D207/267 | 分類號： | C07D207/267 |
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| 地址： | 317024 *** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 制備 巴林 內酰胺 方法 | ||
1.一種S-普瑞巴林內酰胺的制備方法，反應式如下：
其特征為包括以下步驟：
(a)在反應促進劑作用下，普瑞巴林在有機溶劑中回流反應1～36小時，回流過程中除去反應過程中產生的水；
(b)分離純化獲得目標產物S-普瑞巴林內酰胺；
其中步驟(a)所述的反應促進劑選自酸性金屬氧化物、硅膠或高嶺土，或是它們組成的混合物。
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：步驟(a)所述的反應促進劑為酸性氧化鋁、酸性硅膠或酸性高嶺土。
3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：步驟(a)所述的有機溶劑為與水互不相溶的溶劑。
4.根據權利要求3所述的制備方法，其特征在于所述與水互不相溶的溶劑選自甲苯、苯、二甲苯、正己烷、環己烷、正庚烷。
5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于：所述與水互不相溶的溶劑選自甲苯或二甲苯。
6.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于：所述有機溶劑與普瑞巴林的體積質量比為3-30ml/g。
7.根據權利要求6所述的制備方法，其特征在于：所述有機溶劑與普瑞巴林的體積質量比為10-20ml/g。
8.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：步驟(a)所述反應促進劑與普瑞巴林的質量比為0.01～10:1。
9.根據權利要求8所述的制備方法，其特征在于：步驟(a)所述反應促進劑與普瑞巴林的質量比為0.5～1:1。
10.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于：步驟(a)中回流時間為4～20小時。
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