[發明專利]以α-苯氧基酮為原料合成苯并呋喃衍生物的方法

有效

• 申請號: 201910046596.1
• 申請日: 2019-01-18
• 公開（公告）號: CN109608423B
• 公開（公告）日: 2022-09-16
• 發明（設計）人: 唐強;羅娟
• 申請（專利權）人: 重慶醫科大學
• 主分類號: C07D307/79
• 分類號: C07D307/79;C07D307/91
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種以α-苯氧基酮為原料合成苯并呋喃衍生物的方法，其特征在于：在四氯化鈦存在下，通式(I)所示的α-苯氧基酮，在溶劑中發生縮合反應得到通式(II)所示的苯并呋喃衍生物，其化學反應式如下所示：

其中，R¹選自H、芐基、C₁-C₆直鏈或支鏈的烷基或烷氧基，R¹的取代位置選自鄰位、間位或對位；R²和R³均為甲基；或R²和R³連接在一起形成-(CH₂)_n-，n為4；

其具體操作步驟如下：在惰性氣體保護下，將所述α-苯氧基酮溶于所述溶劑中，然后緩慢滴加TiCl₄和所述溶劑的混合溶液進行縮合反應，反應結束后經分離純化得到所述苯并呋喃衍生物；其中所述溶劑選自無水的二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳或甲苯；所述反應溫度為室溫，反應時間為0.1-2小時，所述α-苯氧基酮和四氯化鈦的摩爾比為1∶(1-2)。

2.如權利要求1所述合成苯并呋喃衍生物的方法，其特征在于，所述溶劑為二氯甲烷。

3.如權利要求1所述合成苯并呋喃衍生物的方法，其特征在于，R¹選自H、芐基、C₁-C₄直鏈或支鏈的烷基或烷氧基，R¹的取代位置選自鄰位、間位或對位；R²和R³均為甲基；或R²和R³連接在一起形成-(CH₂)_n-，n為4。

4.如權利要求1-3所述合成苯并呋喃衍生物的方法，所述分離純化的步驟為：加入飽和氯化銨水溶液淬滅，再用二氯甲烷萃取，混合萃取所得二氯甲烷溶液減壓濃縮，濃縮物再進行硅膠柱層析分離得到所述的苯并呋喃衍生物。