[發(fā)明專利]治療血管滲漏綜合征的方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201910044287.0
• 申請(qǐng)日: 2010-01-12
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN109771421A
• 公開(kāi)（公告）日: 2019-05-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: R·塞爾維茨;K·G·彼得斯
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 愛(ài)爾皮奧治療有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/427
• 分類號(hào): A61K31/427;A61K31/428;A61K31/426;A61K31/4439;A61K31/497;A61K31/513;A61P9/00;A61P29/00;A61P1/00;A61P35/00
• 代理公司: 北京安信方達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11262
• 代理人: 賀淑東

1.一種化合物用于制備一種治療血管滲漏綜合征的藥劑的用途，所述化合物是具有下式的化合物或其可藥用鹽接觸：

其中R是取代的或未取代的具有下式的噻唑基單元：

R²、R³和R⁴各自獨(dú)立地是：

i)氫；

ii)取代的或未取代的C₁-C₆直鏈、C₃-C₆支鏈或C₃-C₆環(huán)狀烷基；

iii)取代的或未取代的C₂-C₆直鏈、C₃-C₆支鏈或C₃-C₆環(huán)狀烯基；

iv)取代的或未取代的C₂-C₆直鏈或C₃-C₆支鏈炔基；

v)取代的或未取代的C₆或C₁₀芳基；

vi)取代的或未取代的C₁-C₉雜芳基；

vii)取代的或未取代的C₁-C₉雜環(huán)；或

viii)R²和R³可一起形成具有5至7個(gè)原子的飽和環(huán)或不飽和環(huán)；其中1至3個(gè)原子可任選地是選自氧、氮和硫的雜原子；

Z是具有下式的單元：

-(L)_n-R¹

R¹選自：

i)氫；

ii)羥基；

iii)氨基；

iv)取代的或未取代的C₁-C₆直鏈、C₃-C₆支鏈或C₃-C₆環(huán)狀烷基；

v)取代的或未取代的C₁-C₆直鏈、C₃-C₆支鏈或C₃-C₆環(huán)狀烷氧基；

vi)取代的或未取代的C₆或C₁₀芳基；

vii)取代的或未取代的C₁-C₉雜環(huán)；或

viii)取代的或未取代的C₁-C₉雜芳環(huán)；

L是具有下式的連接單元：

-[Q]_y[C(R^5aR^5b)]_x[Q¹]_z[C(R^6aR^6b)]_w-

Q和Q¹各自獨(dú)立地是：

i)-C(O)-；

ii)-NH-；

iii)-C(O)NH-；

iv)-NHC(O)-；

v)-NHC(O)NH-；

vi)-NHC(O)O-；

vii)-C(O)O-；

viii)-C(O)NHC(O)-；

ix)-O-；

x)-S-；

xi)-SO₂-；

xii)-C(＝NH)-；

xiii)-C(＝NH)NH-；

xiv)-NHC(＝NH)-；或

xv)-NHC(＝NH)NH-；

R^5a和R^5b各自獨(dú)立地是：

i)氫；

ii)羥基；

iii)鹵素；

iv)取代的或未取代的C₁-C₆直鏈或C₃-C₆支鏈烷基；或

v)具有下式的單元：

-[C(R^7aR^7b)]_tR⁸

其中R^7a和R^7b各自獨(dú)立地是：

i)氫；或

ii)取代的或未取代的C₁-C₆直鏈、C₃-C₆支鏈或C₃-C₆環(huán)狀烷基；

R⁸是：

i)氫；

ii)取代的或未取代的C₁-C₆直鏈、C₃-C₆支鏈或C₃-C₆環(huán)狀烷基；

iii)取代的或未取代的C₆或C₁₀芳基；

iv)取代的或未取代的C₁-C₉雜芳基；或

v)取代的或未取代的C₁-C₉雜環(huán)；

R^6a和R^6b各自獨(dú)立地是：

i)氫；或

ii)C₁-C₄直鏈或C₃-C₄支鏈烷基；

下標(biāo)n是0或1；下標(biāo)t、w和x各自獨(dú)立地是0至4；下標(biāo)y和z各自獨(dú)立地是0或1。