[發(fā)明專利]吡啶類N-氧化衍生物及其制備方法和應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201910042996.5
• 申請(qǐng)日: 2019-01-17
• 公開（公告）號(hào): CN110041253B
• 公開（公告）日: 2022-03-29
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 野國中;劉磊;包如迪;吳盛華;鄧海寧
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 上海翰森生物醫(yī)藥科技有限公司;江蘇豪森藥業(yè)集團(tuán)有限公司
• 主分類號(hào): C07D213/89
• 分類號(hào): C07D213/89;C07D401/12;C07D405/04;C07D498/04;C07D471/04;C07D401/10;C07D487/04;A61K31/4425;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/4427;A61K31/4545;A61K31/5365
• 代理公司: 北京戈程知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11314
• 代理人: 程偉

1.一種通式(IIA)所示的化合物或其藥學(xué)上可接受鹽：

其中：

L選自鍵；

M選自-O-或-NR_c-；

R³選自C_1-3烷基或C_1-3氘代烷基，其中所述的C_1-3烷基任選進(jìn)一步被氨基所取代；

R⁴選自苯基，任選進(jìn)一步被選自氘原子、C_1-3烷基和鹵素中的一個(gè)或多個(gè)取代基所取代；

R^Y選自-S(O)_mR_a或-NR_aS(O)_mR_b；

R^Z選自氫原子、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基或環(huán)丙基；

R_a和R_b相同或不同，且各自獨(dú)立地選自氫原子、C_1-3烷基或環(huán)丙基；

R_c選自氫原子；

m為2。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受鹽，其為通式(III)所示的化合物或其藥學(xué)上可接受鹽：

其中：

L選自鍵；

M為O；

環(huán)B選自苯基；

R^B選自氫原子、鹵素或C_1-3烷基；

r為1、2或3的整數(shù)；

R³、R^Y和R^Z如權(quán)利要求1所述。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物或其藥學(xué)上可接受鹽，其特征在于，R^Z選自氫原子、甲基或環(huán)丙基。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物或其藥學(xué)上可接受鹽，其特征在于，R^Z選自氫原子。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物或其藥學(xué)上可接受鹽，其為通式(V)所示的化合物或其藥學(xué)上可接受鹽：

其中：

L¹選自鍵；

R³選自C_1-3烷基；

M選自氧原子；

環(huán)B選自苯基；

R^B選自鹵素或C_1-3烷基；

Y選自鍵或NH；

R⁶選自C_1-3烷基或環(huán)丙基；

R^Z選自氫原子、C_1-3烷基或環(huán)丙基；

r如權(quán)利要求2所述。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物或其藥學(xué)上可接受鹽，其特征在于，

R³為甲基；

M為氧原子；

R^B為氟原子

R⁶選自乙基或環(huán)丙基。

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物或其藥學(xué)上可接受鹽，其為通式(VIIIA)或(VIIIB)所示的化合物或其藥學(xué)上可接受鹽：

其中：

M選自氧原子；

環(huán)B選自苯基；

R^B相同或不同，且各自獨(dú)立地選自鹵素或C_1-3烷基；

R^Z選自甲基、環(huán)丙基或氫原子；

r為1或2的整數(shù)；

L¹、R³和R⁶如權(quán)利要求5所述。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的化合物或其藥學(xué)上可接受鹽，其特征在于R^B選自氟原子。

9.如下所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：