[發(fā)明專利]一種過氧化氫響應的氮芥類抗腫瘤前藥及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201910033808.2
• 申請日: 2019-01-15
• 公開（公告）號: CN110305036B
• 公開（公告）日: 2020-09-04
• 發(fā)明（設計）人: 傅俊杰;孟婷婷;尹健;張朋飛
• 申請（專利權）人: 江南大學
• 主分類號: C07C235/78
• 分類號: C07C235/78;C07C231/02;C07C231/12;A61K31/165;A61P35/00
• 代理公司: 哈爾濱市陽光惠遠知識產權代理有限公司 23211
• 代理人: 張勇

1.一種含α-酮酰胺的氮芥類化合物，結構如式(I)所示：

其中X₁和X₂相互獨立的選自鹵素或磺酰酯基-O SO₂-R_a，其中R_a為甲基；且X₁和X₂不同時為氯。

2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物包括如下結構的氮芥類衍生物：

3.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物是將式I-1中間體與N-(4-氨基苯基)二乙醇胺反應得到式I-2中間體，然后與鹵化物或者磺酰化物反應得到的；

4.權利要求1-3任一所述的化合物在制備抗腫瘤藥物中的用途。

5.一種抗腫瘤制劑，其特征在于，所述制劑含有權利要求1-3任一所述的化合物。

6.根據權利要求5所述的制劑，其特征在于，所述制劑還包括藥物載體和/或藥用輔料。

7.根據權利要求5或6所述的制劑，其特征在于，所述制劑的劑型包括注射液、注射用凍干粉針、控釋注射劑、脂質體注射劑、混懸劑、植入劑、栓塞劑、膠囊劑、片劑、丸劑和口服液。

8.根據權利要求6所述的制劑，其特征在于，所述藥物載體包含微囊、微球、納米粒和脂質體。

9.根據權利要求6所述的制劑，其特征在于，所述藥用輔料包含溶劑、拋射劑、增溶劑、助溶劑、乳化劑、著色劑、黏合劑、崩解劑、填充劑、潤滑劑、潤濕劑、滲透壓調節(jié)劑、穩(wěn)定劑、助流劑、矯味劑、防腐劑、助懸劑、包衣材料、抗黏合劑、滲透促進劑、pH值調節(jié)劑、緩沖劑、增塑劑、表面活性劑、發(fā)泡劑、消泡劑、增稠劑、包合劑、保濕劑、吸收劑、稀釋劑、絮凝劑與反絮凝劑、助濾劑以及釋放阻滯劑。