[發(fā)明專利]固體分散體

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201880076272.6
• 申請(qǐng)日: 2018-11-28
• 公開（公告）號(hào): CN111405900B
• 公開（公告）日: 2023-10-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 板井茂;野口修治;巖尾康范;平野益治;太田隆;山川富雄
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 日本化學(xué)藥品株式會(huì)社
• 主分類號(hào): A61K31/519
• 分類號(hào): A61K31/519;A61K9/16;A61K9/20;A61K9/48;A61K47/38;A61P19/06;A61P43/00;C07D513/04
• 代理公司: 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11227
• 代理人: 金世煜;李書慧

1.一種固體分散體，包含：通式(I)所示的化合物或其醫(yī)藥上可允許的鹽，和羥丙基甲基纖維素衍生物，

式中，R¹表示無取代的苯基、或被取代基取代的苯基，所述取代基表示選自碳原子數(shù)1～8的烷基、由鹵素原子取代的碳原子數(shù)1～8的烷基、碳原子數(shù)1～8的烷氧基、碳原子數(shù)2～8的烷氧基羰基、甲酰基、羧基、鹵素原子、苯基和苯氧基中的至少一個(gè)基團(tuán)，R²表示氰基或硝基，R³表示羥基，X表示氧原子或-S(O)_n-，n表示0～2的整數(shù)，Y表示氧原子或硫原子。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的固體分散體，其中，R¹為無取代的苯基、或被鹵素原子取代的苯基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的固體分散體，其中，X為氧原子。

4.根據(jù)權(quán)利要求1～3中任一項(xiàng)所述的固體分散體，其中，Y為硫原子。

5.根據(jù)權(quán)利要求1～4中任一項(xiàng)所述的固體分散體，其中，通式(I)所示的化合物或其醫(yī)藥上可允許的鹽為非晶質(zhì)。

6.根據(jù)權(quán)利要求1～5中任一項(xiàng)所述的固體分散體，其中，通式(I)所示的化合物或其醫(yī)藥上可允許的鹽與羥丙基甲基纖維素衍生物的重量比為1:0.1～1:25。

7.根據(jù)權(quán)利要求1～6中任一項(xiàng)所述的固體分散體，其中，羥丙基甲基纖維素衍生物為羥丙基甲基纖維素乙酸酯琥珀酸酯或羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯。

8.一種固體分散體的制造方法，其特征在于，利用噴霧干燥法制造權(quán)利要求1～7中任一項(xiàng)所述的固體分散體。

9.一種醫(yī)藥組合物，含有權(quán)利要求1～7中任一項(xiàng)所述的固體分散體。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的醫(yī)藥組合物，其為固體制劑。