[發明專利]用于局部遞送的方法和組合物

在審

• 申請號: 201880075223.0
• 申請日: 2018-10-11
• 公開（公告）號: CN111683653A
• 公開（公告）日: 2020-09-18
• 發明（設計）人: 雅各布·M·沃;邁克爾·D·德克
• 申請（專利權）人: 伊拉斯吹斯制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K9/70;A61K38/00;A61K38/39;A61P1/02;A61P1/04;A61P13/02
• 代理公司: 北京安杰律師事務所 11627
• 代理人: 王穎

1.一種組合物，其包含：

約0.001wt.％至約10wt.％的至少一種平均分子量為約2,000道爾頓至約20,000道爾頓的細胞外基質組分或其片段，和

活性劑。

2.如權利要求1所述的組合物，其中該組合物不包含任何可檢測量的分子量超過60,000道爾頓的細胞外基質組分或其片段。

3.如權利要求1所述的組合物，其進一步包含約0.1wt.％至約10wt.％的酶，該酶選自由以下組成的組：透明質酸酶、彈性蛋白酶或其組合。

4.如權利要求1所述的組合物，其中該細胞外基質組分選自由以下組成的組：透明質酸、膠原蛋白、纖連蛋白、彈性蛋白、凝集素及其片段和其組合。

5.如權利要求1所述的組合物，其中該組合物包含約0.1wt.％至約25wt.％的活性劑。

6.如權利要求1所述的組合物，其中該活性劑選自由以下組成的組：小分子藥物、大分子藥物、生物制劑、抗體、嵌合抗體、抗體片段、診斷性抗體、抗原、肽、佐劑、抗氧化劑、化妝品成分、治療性細胞、診斷劑、放射性示蹤劑、造影劑、神經毒素、感覺改變劑及其組合。

7.一種向受試者遞送活性劑的方法，該方法包括：

將組合物應用于該受試者的表面組織，該組合物包含約0.001wt.％至約10wt.％的平均分子量為約2,000道爾頓至約20,000道爾頓的細胞外基質組分或其片段、以及一種或多種活性劑。

8.如權利要求7所述的方法，其中該組合物不包含任何可檢測量的分子量超過60,000道爾頓的細胞外基質組分或其片段。

9.如權利要求7所述的方法，其中該細胞外基質組分選自由以下組成的組：透明質酸、膠原蛋白、纖連蛋白、彈性蛋白、凝集素及其組合。

10.如權利要求7所述的方法，其中該組合物包含約0.1wt.％至約25wt.％的活性劑。

11.如權利要求7所述的方法，其中該活性劑選自由以下組成的組：小分子藥物、大分子藥物、生物制劑、抗體、嵌合抗體、抗體片段、診斷性抗體、抗原、肽、佐劑、抗氧化劑、化妝品成分、治療性細胞、診斷劑、放射性示蹤劑、造影劑、神經毒素、感覺改變劑及其組合。

12.如權利要求11所述的方法，其中所述治療性細胞選自由以下組成的組：干細胞、基因工程化哺乳動物細胞、抗原呈遞細胞及其組合。

13.一種治療受試者的癌癥的方法，該方法包括：

施用組合物，該組合物包含多個表達腫瘤抗原的治療性細胞和約0.1wt.％至約10wt.％的細胞外基質組分、其片段及其組合。

14.如權利要求13所述的方法，其中該腫瘤抗原選自胃腫瘤、結腸腫瘤、前列腺腫瘤、宮頸腫瘤、皮膚腫瘤、子宮腫瘤、卵巢腫瘤、胰腺腫瘤、腎臟腫瘤、肝腫瘤、頭頸部腫瘤、鱗狀細胞腫瘤、胃腸道腫瘤、乳腺腫瘤、肺腫瘤和腦腫瘤。

15.一種治療有需要的受試者的出汗過多的癥狀的方法，該方法包括：

將組合物施用于該受試者的表面組織，該組合物包含神經毒素劑和約0.001wt.％至約10wt.％的至少一種平均分子量為約2,000道爾頓至約20,000道爾頓的細胞外基質組分或其片段。

16.如權利要求15所述的方法，其中該組合物不包含任何可檢測量的分子量超過60,000道爾頓的細胞外基質組分或其片段。