[發明專利]谷氨酰胺酰環化酶的抑制劑

有效

• 申請號: 201880071623.4
• 申請日: 2018-09-20
• 公開（公告）號: CN111315738B
• 公開（公告）日: 2021-08-03
• 發明（設計）人: U·海澤;R·佐默
• 申請（專利權）人: 維沃永治療股份公司
• 主分類號: C07D403/04
• 分類號: C07D403/04;C07D471/04;A61K31/4184;A61P25/28
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司 72002
• 代理人: 張曉威

1.式(I)的化合物：

或者其藥學上可接受的鹽，包括其所有互變異構體和立體異構體，其中：

A為選自1H-苯并咪唑-5-基和1H-苯并咪唑-6-基的雜芳基；

R¹表示氫、C_1-12烷基或鹵素；

R²表示氫、C_1-12烷基或鹵素；

R³表示氫、C_1-12烷基或C_1-12烷氧基；

R⁴表示氫或C_1-12烷基；并且

R⁵表示氫、C_1-12烷基或鹵素；

并且

其中上述烷基或烷氧基基團任選地被一個或多個鹵素取代。

2.權利要求1的式(I)的化合物，其中

R¹表示氫或鹵素；

R²表示氫或鹵素；

R³表示氫或C_1-12烷氧基；

R⁴表示氫；并且

R⁵表示氫或鹵素；

并且

其中上述烷氧基基團任選地被一個或多個鹵素取代。

3.權利要求1或2的式(I)的化合物，其中A為1H-苯并咪唑-5-基。

4.權利要求1或2的式(I)的化合物，其中R¹為氫。

5.權利要求1或2的式(I)的化合物，其中R¹為鹵素。

6.權利要求5的式(I)的化合物，其中R¹為氟。

7.權利要求1或2的式(I)的化合物，其中R²為氫。

8.權利要求1或2的式(I)的化合物，其中R²為鹵素。

9.權利要求8的式(I)的化合物，其中R²為氟。

10.權利要求1或2的式(I)的化合物，其中R³表示-O-C_1-4烷基，其任選地被一個或多個鹵素取代。

11.權利要求10的式(I)的化合物，其中所述鹵素為氟。

12.權利要求1或2的式(I)的化合物，其中R³表示甲氧基、二氟丙氧基或二氟丁氧基。

13.權利要求1或2的式(I)的化合物，其中R³表示2，2-二氟丙氧基或3，3-二氟丙氧基。

14.權利要求1或2的式(I)的化合物，其中R⁵為氫。

15.權利要求1或2的式(I)的化合物，其中R⁵為鹵素。

16.權利要求15的式(I)的化合物，其中R⁵為氟。