[發明專利]用于治療纖維化的組合物和方法

在審

• 申請號: 201880070455.7
• 申請日: 2018-10-11
• 公開（公告）號: CN111278441A
• 公開（公告）日: 2020-06-12
• 發明（設計）人: 亞當·埃爾霍非
• 申請（專利權）人: 巴斯特生物技術
• 主分類號: A61K31/496
• 分類號: A61K31/496;A61K47/10;A61K47/26
• 代理公司: 北京德琦知識產權代理有限公司 11018
• 代理人: 潘懷仁;王珍仙

1.一種用于治療纖維化的方法，其包含以脂質體或納米顆粒向有此需要的受試者施用有效量的磷脂酰膽堿(PC)，以治療纖維化。

2.根據權利要求1所述的方法，其中所述磷脂酰膽堿是多烯磷脂酰膽堿(DPPC)或具有16個碳的磷脂尾的膽堿頭。

3.根據權利要求1所述的方法，其中所述磷脂酰膽堿是二亞油酰基-磷脂酰膽堿(DLPC)或膽堿頭和12個碳的磷脂尾。

4.根據前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述脂質體或納米顆粒進一步包含抗氧化劑。

5.根據權利要求4所述的方法，其中所述抗氧化劑是脂溶性抗氧化劑。

6.根據前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述脂質體或納米顆粒進一步包含維生素E。

7.根據前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述脂質體或納米顆粒進一步包含能夠刺激新細胞生長的因子。

8.根據權利要求7所述的方法，其中所述脂質體或納米顆粒進一步包含能夠刺激新細胞生長的蛋白質或肽。

9.根據權利要求7或8所述的方法，其中所述肽是能夠刺激新細胞生長的GHK肽。

10.根據權利要求1至9中任一項所述的方法，其中所述磷脂酰膽堿與LHR-1和/或PPARα結合。

11.根據前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述脂質體進一步包含能夠刺激新細胞生長的因子和抗氧化劑。

12.根據權利要求10所述的方法，其中所述刺激新細胞生長的因子是GHK肽，并且所述抗氧化劑是維生素E。

13.根據前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述脂質體或納米顆粒進一步包含膽固醇。

14.根據前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述脂質體通過注射、經皮、口服、通過貯庫或吸入施用。

15.根據權利要求14所述的方法，其中所述脂質體經靜脈內施用。

16.根據前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述受試者患有纖維化疾病、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、非酒精性脂肪肝病(NAFLD)、肝炎、肝硬化、肺纖維化、慢性阻塞性肺病(COPD)或間質性肺纖維化。

17.根據權利要求16所述的方法，其中所述施用改善選自以下組成的組的纖維化疾病的一種或多種癥狀：肝纖維化，肝脂肪含量，肝硬化的發生或進展，肝細胞癌的發生，肝轉氨酶水平、丙氨酸轉氨酶(ALT)水平、天冬氨酸轉氨酶(AST)水平升高，血清鐵蛋白增加，γ-谷氨酰轉移酶(γ-GT)水平升高，以及血漿胰島素、膽固醇和甘油三酯水平升高。

18.根據權利要求16或17所述的方法，其中所述受試者患有NAFLD或NASH。

19.根據前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述脂質體或納米顆粒每周施用一次、每兩周施用一次、每三周施用一次、每月施用一次或每兩個月施用一次。

20.根據前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述受試者是人類。

21.根據前述權利要求中任一項所述的方法，其中所述脂質體進一步包含藥學上可接受的賦形劑、載體或稀釋劑。