[發明專利]新型基于肽的癌癥顯像劑

在審

• 申請號: 201880067686.2
• 申請日: 2018-08-20
• 公開（公告）號: CN111225679A
• 公開（公告）日: 2020-06-02
• 發明（設計）人: 邁克爾·F·特維德勒;沙恩卡蘭·科贊達拉曼;查德威克·路易斯·萊特;鞏麗
• 申請（專利權）人: 俄亥俄州創新基金會
• 主分類號: A61K38/00
• 分類號: A61K38/00;A61K39/00;C07K16/28
• 代理公司: 北京同達信恒知識產權代理有限公司 11291
• 代理人: 黃志華;石磊

1.靶向腫瘤細胞的分離的肽，其中所述肽包含TLPNSNHIKQGL(SEQ ID NO:1)、TSPLNIHNGQKL(SEQ ID NO:2)、LNKQTHGLIPNS(SEQ ID NO:3)、NQHSKNTLLIGP(SEQ ID NO:4)、LKQGNHINLPS(SEQ ID NO:5)、YSPLNIHNGQKL(SEQ ID NO:6)、LPNSNHIKQGL(SEQ ID NO:7)、YLPNSNHIKQGL(SEQ ID NO:8)或FLPNSNHIKQGL(SEQ ID NO:9)的氨基酸序列。

2.根據權利要求1所述的肽，包含SEQ ID NO:1。

3.根據權利要求1所述的肽，包含SEQ ID NO:7。

4.根據權利要求1所述的肽，其中所述肽還包含附接到所述氨基末端氨基酸的親脂體。

5.根據權利要求4所述的肽，其中所述親脂體包含芴基甲氧羰基、4-對-碘-芐基、4-對-碘-苯甲酰基和/或3-碘酪氨酸。

6.根據權利要求5所述的肽，其中所述親脂體包含芴基甲氧羰基和4-對-碘-芐基。

7.根據權利要求1所述的肽，其中所述肽通過所述腫瘤細胞內在化。

8.一種組合物，包含：a)抗癌藥物；以及b)靶向腫瘤細胞的肽，其中所述肽包含TLPNSNHIKQGL(SEQ ID NO:1)、TSPLNIHNGQKL(SEQ ID NO:2)、LNKQTHGLIPNS(SEQ ID NO:3)、NQHSKNTLLIGP(SEQ ID NO:4)、LKQGNHINLPS(SEQ ID NO:5)、YSPLNIHNGQKL(SEQ ID NO:6)、LPNSNHIKQGL(SEQ ID NO:7)、YLPNSNHIKQGL(SEQ ID NO:8)或FLPNSNHIKQGL(SEQ IDNO:9)的氨基酸序列。

9.根據權利要求8所述的組合物，其中所述肽包含SEQ ID NO:1。

10.根據權利要求8所述的組合物，其中所述肽包含SEQ ID NO:7。

11.根據權利要求8所述的組合物，其中所述藥物為化學治療劑。

12.根據權利要求8所述的組合物，其中所述藥物為細胞毒性劑。

13.根據權利要求8所述的組合物，其中所述藥物為凋亡劑。

14.根據權利要求8所述的組合物，其中所述藥物為DNA損傷劑。

15.根據權利要求8所述的組合物，其中所述藥物為植物生物堿。

16.根據權利要求8所述的組合物，其中所述藥物為放射敏化劑。

17.根據權利要求8所述的組合物，其中所述抗癌藥物包括順鉑(CDDP)、卡鉑、丙卡巴肼、雙氯乙基甲胺、環磷酰胺、異環磷酰胺、美法侖、苯丁酸氮芥、白消安(bisulfan)、亞硝基脲(nitrosurea)、更生霉素、柔紅霉素、阿霉素、博萊霉素、普卡霉素(plicomycin)、絲裂霉素、依托泊苷(VP16)、多西他賽、西妥昔單抗、他莫昔芬、跨鉑、5-氟尿嘧啶、長春新堿、長春堿或甲氨蝶呤。

18.根據權利要求17所述的組合物，其中所述抗癌藥物共價附接至所述肽。

19.根據權利要求18所述的組合物，其中所述抗癌藥物在賴氨酸殘基處共價附接至所述肽。