[發(fā)明專利]取代五元并六元雜環(huán)類化合物、其制備方法、藥物組合及其用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201880050247.0
• 申請日: 2018-08-03
• 公開（公告）號: CN110997669B
• 公開（公告）日: 2022-12-27
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 鄧賢明;黃偉;孫細(xì)歡;張婷;何志祥;劉琰;吳昕瑞;張保錠;李小陽;張婧芳;陳云;李莉;徐慶妍;胡志鈺
• 申請（專利權(quán)）人: 廈門大學(xué)
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D487/04;C07D473/34;C07D495/04;A61K31/444;A61K31/437;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/519;A61K31/52;A61K31/4985
• 代理公司: 中國貿(mào)促會專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 11038
• 代理人: 崔錫強(qiáng)

1.式I所示的化合物及其立體異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽，

其中，

R¹選自:

1)

2)其中Z₁，Z₂，Z₃，Z₄，Z₅中的1個選自以下，其余為氫：氫、C1-C6烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3含氧烷基、C1-C3含氟烷基、C1-C3含氟烷氧基、鹵素、氨基、羥基、硝基，氰基；

3)

其中，

L²為NHCO、CONH；

R⁵其中Z₁，Z₂，Z₃，Z₄，Z₅中的1個選自以下，其余為氫：

氫、鹵素，氨基，羥基、C1-C3含氟烷基；

R⁷選自H、C1-C6烷基；

R²選自:

1)

2)其中Z₁，Z₂，Z₃，Z₄，Z₅中的1個選自以下，其余為氫：氫、C1-C6烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3含氧烷基、C1-C3含氟烷基、C1-C3含氟烷氧基、鹵素、氨基、羥基、硝基，氰基；

3)

L²選自NHCO、CONH、NHCONH、NHCSNH、CO；

R⁵選自以下：

當(dāng)L²為NHCO、CONH、NHCONH、NHCSNH時，R⁵為其中Z₁，Z₂，Z₃，Z₄，Z₅中的1個或2個獨(dú)立地選自以下，其余為氫：氫、C1-C6烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3含氧烷基、C1-C3含氟烷基、C1-C3含氟烷氧基、鹵素、氨基、羥基、硝基、氰基、經(jīng)任選被取代的雜環(huán)基所取代的C1-C6烷基；或者

當(dāng)L²為NHCO時，R⁵還為氨基取代的C1-C6烷基；或者

當(dāng)L²為CONH時，R⁵還為取代的雜芳基，其中取代的雜芳基為多個C1-C6烷基取代的吡唑基；或者

當(dāng)L²為CO時，R⁵還為任選被C1-C6烷基取代的

R⁷選自H、C1-C6烷基、鹵素；

R⁹選自H、C1-C6烷氧基；

其中，R⁷和R⁹都為非氫基團(tuán)時，它們不同時存在；

R³選自:-H,C1-C6烷基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物及其立體異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，R¹為時，Z₁，Z₂，Z₃，Z₄，Z₅中的1個選自以下，其余為氫：

氫、氟，氯，溴，氨基，羥基、C1-C3烷基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物及其立體異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，R¹為時，Z₃、Z₂或Z₄選自以下，其余為氫：氫、氯，氨基，羥基、甲基。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物及其立體異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，R¹為時，L²為NHCO。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物及其立體異構(gòu)體或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中，R¹為R⁵為時，Z₂或Z₄選自以下，其余為氫：氫、氯，氨基，羥基、三氟甲基。