[發(fā)明專利]TLR7/8拮抗劑及其用途

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201880047783.5
• 申請(qǐng)日: 2018-07-17
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN110944990A
• 公開(kāi)（公告）日: 2020-03-31
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: B.A.舍雷爾;N.布魯格;蘭若曦;陳曉玲
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 默克專利股份公司
• 主分類號(hào): C07D401/14
• 分類號(hào): C07D401/14;C07D401/10;C07D403/10;C07D471/04;A61P9/10;A61P25/16;A61P17/06;A61P25/28;A61P29/00;A61P35/00;A61P19/02;A61P3/10;A61K31/498;A61K3
• 代理公司: 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 李進(jìn);龐立志

1.式I的化合物，

其中：

環(huán)A是芳基或具有1-4個(gè)獨(dú)立選自氮、氧和硫的雜原子的雜芳基；其各自任選被取代；

環(huán)B是具有1-4個(gè)獨(dú)立選自氮、氧和硫的雜原子的雜芳基；其各自任選被取代；

R¹是-CH₃，-CF₃或-CN；

各個(gè)R²獨(dú)立地是-H，-R，鹵素，-鹵代烷基，-OR，-SR，-CN，-NO₂，-SO₂R，-SOR，-C(O)R，-CO₂R，-C(O)N(R)₂，-NRC(O)R，-NRC(O)N(R)₂，-NRSO₂R或-N(R)₂；

各個(gè)R³獨(dú)立地是-H，-R，鹵素，-鹵代烷基，-OR，-SR，-CN，-NO₂，-SO₂R，-SOR，-C(O)R，-CO₂R，-C(O)N(R)₂，-NRC(O)R，-NRC(O)N(R)₂，-NRSO₂R或-N(R)₂；

各個(gè)R⁴獨(dú)立地是-H，-R，鹵素，-鹵代烷基，-OR，-SR，-CN，-NO₂，-SO₂R，-SOR，-C(O)R，-CO₂R，-C(O)N(R)₂，-NRC(O)R，-NRC(O)N(R)₂，-NRC(O)OR，-NRSO₂R或-N(R)₂；

各個(gè)R⁵獨(dú)立地是-H，-R，鹵素，-鹵代烷基，-OR，-SR，-CN，-NO₂，-SO₂R，-SOR，-C(O)R，-CO₂R，-C(O)N(R)₂，-NRC(O)R，-NRC(O)N(R)₂，-NRSO₂R或-N(R)₂；

各個(gè)R獨(dú)立地是氫，C_1-6脂族基，C_3-10芳基，3-8元飽和或部分不飽和的碳環(huán)，具有1-4個(gè)獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子的3-7元雜環(huán)或具有1-4個(gè)獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子的5-6元單環(huán)雜芳基環(huán)；其各自任選被取代；或

相同原子上的兩個(gè)R基團(tuán)與它們連接的原子一起形成C_3-10芳基，3-8元飽和或部分不飽和的碳環(huán)，具有1-4個(gè)獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子的3-7元雜環(huán)或具有1-4個(gè)獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子的5-6元單環(huán)雜芳基環(huán)；其各自任選被取代；

k是0、1或2；

n是0、1或2；

p是0、1或2；

r是1、2或3；和

t是1、2或3；

其中k當(dāng)連接于氮時(shí)是0；且k當(dāng)連接于碳時(shí)是1或2。

2.權(quán)利要求1的化合物，其中環(huán)A是苯基，吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，噠嗪基或三嗪基。

3.前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的化合物，其中環(huán)A是

4.前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的化合物，其中環(huán)B是吡啶基、嘧啶基、吡嚓基、噠嗪基、三嗪基、吡咯、咪唑、異噁唑、噁唑或噻唑；其各自任選被取代。

5.前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的化合物，其中環(huán)B是

6.前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的化合物，其中環(huán)B是