[發(fā)明專利]多靶標的核苷衍生物在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201880042937.1 | 申請日： | 2018-04-26 |
| 公開（公告）號： | CN110831605A | 公開（公告）日： | 2020-02-21 |
| 發(fā)明（設計）人： | 托馬斯·I.·卡爾曼 | 申請（專利權(quán)）人： | 托馬斯·I.·卡爾曼 |
| 主分類號： | A61K31/712 | 分類號： | A61K31/712;A61K48/00;C07H19/04 |
| 代理公司： | 北京清亦華知識產(chǎn)權(quán)代理事務所(普通合伙) 11201 | 代理人： | 宋融冰 |
| 地址： | 美國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 靶標 核苷 衍生物 | ||
1.一種化合物或其藥學上可接受的鹽，所述化合物具有以下結(jié)構(gòu)：
其中R選自由C1至C7直鏈烷基基團和C1至C7支鏈烷基基團組成的組；R'選自由H和羥基保護基組成的組；R”選自由H、磷酸酯、氨基酸C1至C7烷基酯氨基磷酸和二氨基磷酸。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述羥基保護基選自由乙酰基和苯甲酰基組成的組。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中R”是一磷酸、二磷酸或三磷酸。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述化合物具有以下結(jié)構(gòu)：
5.一種組合物，包含權(quán)利要求1所述的化合物和藥學上可接受的載體。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的組合物，其中所述化合物為：
7.一種用于治療患有癌癥的個體的方法，包括向所述個體施用權(quán)利要求5所述的組合物，其中施用所述組合物導致所述個體中癌癥生長的抑制。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其中所述個體是人類或非人類哺乳動物。
9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其中所述癌癥選自由腎腺癌、髓樣白血病、結(jié)腸癌、非小細胞肺癌、轉(zhuǎn)移性惡性黑素瘤、乳腺腺癌、胰腺腺癌和卵巢癌組成的組。
10.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其中癌細胞中的DNA合成被抑制。
11.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其中核糖核苷酸還原酶、DNA聚合酶ɑ、胸苷酸合成酶、DNA(胞嘧啶-5)-甲基轉(zhuǎn)移酶或其組合被抑制。
12.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其中所述方法誘導類似物錯誤摻入至DNA，導致DNA的結(jié)構(gòu)和功能改變，導致癌細胞的死亡。
13.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其中所述組合物包含至少一種具有以下結(jié)構(gòu)的化合物：
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