[發明專利]用于治療自體免疫神經疾病及/或神經退化性疾病的方法以及用于液體劑型與控制釋放劑型的藥物制劑

在審

• 申請號: 201880042415.1
• 申請日: 2018-06-29
• 公開（公告）號: CN111107843A
• 公開（公告）日: 2020-05-05
• 發明（設計）人: 溫淑芳;黃國魁;潘一紅;林孟男;呂亦晃;郭宗鏗;呂居勛;李志忠;楊雅燕;廖嘉鴻;林佩欣
• 申請（專利權）人: 財團法人工業技術研究院
• 主分類號: A61K31/045
• 分類號: A61K31/045;A61K9/08;A61K9/20;A61K31/122;A61K31/215;A61K31/335;A61K31/352;A61P25/28
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 秦劍

1.一種治療自體免疫神經疾病及/或神經退化性疾病的方法，包括：

對需要的個體投予有效量的具有式(I)、式(II)或式(III)的至少一種化合物，或其幾何異構物(geometric isomer)，對映異構體(enantiomer)，非對映異構體(diastereomer)或藥學上可接受的鹽：

其中

為單或雙鍵，

X為NCH₃或CH₂，

Y為不存在、O或N，

R₁為H、OH，且

R₂為不存在、H、C₁-C₈烷基、–(C＝O)–烷基、–(C＝O)–芳基、–(C＝O)–烷基-芳基、–(C＝O)–雜芳基、環烷基或雜環烷基，其任選被一或多個的–OH、–NO₂、–NH₂、–NR₃R₄、羰基、烷氧基、烷基或–OCF₃所取代，其中R₃與R₄獨立地為H、烷基、–SO₂CH₃、–(C＝O)-CH₃或–(C＝O)-NH₂。

2.如權利要求1所述的治療自體免疫神經疾病及/或神經退化性疾病的方法，其中該具有式(I)的至少一種化合物包括具有式(IV)至式(XVI)的任一個的至少一種化合物：

3.如權利要求1所述的治療自體免疫神經疾病及/或神經退化性疾病的方法，其中該具有式(II)的至少一種化合物包括具有式(XVII)的至少一種化合物：

4.如權利要求1所述的治療自體免疫神經疾病及/或神經退化性疾病的方法，其中該具有式(III)的至少一種化合物包括具有式(XVIII)的至少一種化合物：

5.如權利要求1所述的治療自體免疫神經疾病及/或神經退化性疾病的方法，其中該具有式(I)、式(II)或式(III)的至少一種化合物，或其幾何異構物、對映異構體、非對映異構體或藥學上可接受的鹽類為該具有式(I)的至少一種化合物。

6.如權利要求5所述的治療自體免疫神經疾病及/或神經退化性疾病的方法，其中該具有式(I)的至少一種化合物為具有式(IV)的至少一種化合物，且為索布瑞醇：

7.如權利要求6所述的治療自體免疫神經疾病及/或神經退化性疾病的方法，其中該索布瑞醇包括(+)反式-索布瑞醇、(-)反式-索布瑞醇、(+)順式-索布瑞醇、(-)順式-索布瑞醇或其組合。

8.如權利要求7所述的治療自體免疫神經疾病及/或神經退化性疾病的方法，其中該索布瑞醇為(+)反式-索布瑞醇。

9.如權利要求7所述的治療自體免疫神經疾病及/或神經退化性疾病的方法，其中該索布瑞醇為(-)反式-索布瑞醇。

10.如權利要求7所述的治療自體免疫神經疾病及/或神經退化性疾病的方法，其中該索布瑞醇為(+)反式-索布瑞醇與(-)反式-索布瑞醇的混合物。