[發(fā)明專利]MIC-1化合物及其用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201880035246.9
• 申請日: 2018-05-23
• 公開（公告）號: CN111183148A
• 公開（公告）日: 2020-05-19
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 高翔;張旭家;關(guān)宏濤;H·湯格森;K·薩斯-厄魯姆;L·F·艾弗森;P·諾加德;S·B·約根森;K·T·漢森;王翊;K·W·C·福里博斯;B·維喬雷克
• 申請（專利權(quán)）人: 諾和諾德股份有限公司
• 主分類號: C07K14/50
• 分類號: C07K14/50;A61K38/19;C07K14/475;G01N33/68
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 羅文鋒;黃登高

1.MIC-1化合物，其包含具有N-末端氨基酸延伸部分和連接至該氨基酸延伸部分的延長體的MIC-1多肽，其中該氨基酸延伸部分包含3至36個氨基酸殘基，并且其中所述具有氨基酸延伸部分的MIC-1多肽具有低于6.5的計算pI。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的MIC-1化合物，其中所述N-末端氨基酸延伸部分包含一個半胱氨酸殘基，并且其中所述延長體連接至所述氨基酸延伸部分的所述半胱氨酸殘基處。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的MIC-1化合物，其中所述延長體包含化學(xué)式1、化學(xué)式2、化學(xué)式3和化學(xué)式4；

其中化學(xué)式1選自：

化學(xué)式1A：HOOC-(CH₂)_x-CO-*，

化學(xué)式1B：HO-S(＝O)₂-(CH₂)_x-CO-*，

化學(xué)式1C：HOOC-苯-O-(CH₂)_y-CO-*，和

化學(xué)式1D：(1H-四唑-5-基)-(CH₂)_x-CO-*，

其中x為12-20范圍內(nèi)的整數(shù)，

其中y為5-15范圍內(nèi)的整數(shù)；

其中化學(xué)式2選自：

化學(xué)式2A：*-(NH-CH(COOH)-(CH₂)_m-CO)_k*，

化學(xué)式2B：*-(NH-S(＝O)₂-(CH₂)_m-CO)_k*，和

化學(xué)式2C：*-(NH-(CH₂)_m-環(huán)己烷-CO)_k-*，

其中化學(xué)式2的m為1-5范圍內(nèi)的整數(shù)，且

化學(xué)式2的k為0-4范圍內(nèi)的整數(shù)；

其中化學(xué)式3為

*(NH-(CH₂)₂-[O-(CH₂)₂]_k-O-[CH₂]_n-CO-*)_l，

其中化學(xué)式3的k為1-10范圍內(nèi)的整數(shù)，

n為1-5范圍內(nèi)的整數(shù)，且

l為0-5范圍內(nèi)的整數(shù)；

其中化學(xué)式4選自

化學(xué)式4A：*-NH-(CH₂)_m-NH-CO-CH₂-*，和

化學(xué)式4B：*-NH-CH(COOH)-(CH₂)_m-NH-CO-CH₂-*，

其中化學(xué)式4的m為1-5范圍內(nèi)的整數(shù)；并且

其中化學(xué)式1、化學(xué)式2、化學(xué)式3和化學(xué)式4經(jīng)由將一化學(xué)式的*-NH末端與另一化學(xué)式的CO-*末端相連接的酰胺鍵互相連接，并且其中化學(xué)式4的CH₂-*末端連接至所述氨基酸延伸部分的所述半胱氨酸殘基的硫原子。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的MIC-1化合物，其中化學(xué)式1選自：

化學(xué)式1a：HOOC-(CH₂)₁₆-CO-*，

化學(xué)式1b：HO-S(＝O)₂-(CH₂)₁₅-CO-*和

化學(xué)式1c：HOOC-苯-O-(CH₂)₉-CO-*。

5.根據(jù)權(quán)利要求3或4所述的MIC-1化合物，其中化學(xué)式2選自：

化學(xué)式2a：*-NH-CH(COOH)-(CH₂)₂-CO-*，

化學(xué)式2b：*-NH-S(＝O)₂-(CH₂)₃-CO-*和

化學(xué)式2c：*-NH-CH₂-環(huán)己烷-CO-*。