[發明專利]具有改善的水溶解度及生物利用率的組合物在審
| 申請號: | 201880029667.0 | 申請日: | 2018-04-30 |
| 公開(公告)號: | CN110603035A | 公開(公告)日: | 2019-12-20 |
| 發明(設計)人: | 樸庠曄;任惠廷;李思元;徐敏孝 | 申請(專利權)人: | 株式會社三養生物制藥 |
| 主分類號: | A61K9/20 | 分類號: | A61K9/20;A61K31/44;A61K9/48;A61K9/00 |
| 代理公司: | 11002 北京路浩知識產權代理有限公司 | 代理人: | 蔣洪之;任瑋靜 |
| 地址: | 韓國*** | 國省代碼: | 韓國;KR |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 聚甲基丙烯酸酯共聚物 生物利用率 水溶解度 索拉非尼 制備 | ||
1.一種具有改善的水溶解度及生物利用率的口服用組合物,其包含索拉非尼或其藥學上可接受的鹽和聚甲基丙烯酸酯共聚物。
2.根據權利要求1所述的組合物,其中,所述聚甲基丙烯酸酯共聚物是具有甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯的陽離子型高分子。
3.根據權利要求2所述的組合物,其中,所述聚甲基丙烯酸酯共聚物是聚(甲基丙烯酸丁酯-共聚-(2-二甲基氨基乙基)甲基丙烯酸酯-共聚-甲基丙烯酸甲酯)。
4.根據權利要求1所述的組合物,其中,所述聚甲基丙烯酸酯共聚物具有3,000~200,000克/摩爾的重均分子量。
5.根據權利要求1所述的組合物,其中,所述聚甲基丙烯酸酯共聚物為顆粒或粉末狀態。
6.根據權利要求1所述的組合物,其中,相對于1重量份的索拉非尼,所述組合物包含0.05~5重量份的聚甲基丙烯酸酯共聚物。
7.根據權利要求1至6中任一項所述的組合物,其中,所述索拉非尼的藥學上可接受的鹽是甲苯磺酸索拉非尼。
8.根據權利要求1至6中任一項所述的組合物,其中,所述組合物為固體口服制劑形態。
9.權利要求1至6中任一項所述的具有改善的水溶解度及生物利用率的口服用組合物的制備方法,其包括以下步驟:
1)將索拉非尼或其藥學上可接受的鹽與聚甲基丙烯酸酯共聚物混合;以及
2)用步驟1)的混合物形成口服用制劑。
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