[發明專利]TRPA1的活性抑制劑

在審

• 申請號: 201880018359.8
• 申請日: 2018-03-13
• 公開（公告）號: CN110603026A
• 公開（公告）日: 2019-12-20
• 發明（設計）人: 高石雅之;藤田郁尚;志水弘典;作山秀;石田賢哉;丸山賢次
• 申請（專利權）人: 株式會社漫丹;高砂香料工業株式會社
• 主分類號: A61K8/34
• 分類號: A61K8/34;A61Q5/00;A61Q15/00;A61Q19/00
• 代理公司: 11127 北京三友知識產權代理有限公司
• 代理人: 王博;龐東成

1.一種TRPA1的活性抑制劑，其是抑制TRPA1的活性的活性抑制劑，其特征在于，

含有式(I)所表示的化合物，

[化1]

式(I)中，R¹、R²、R³和R⁴各自獨立地表示氫原子或甲基，R⁵、R⁶、R⁷和R⁸各自獨立地表示氫原子、甲基或式(II)所表示的基團，

-O-R⁹-OH (II)

式(II)中，R⁹表示具有或不具有取代基的亞烷基，

其中，R⁵、R⁶、R⁷和R⁸中的至少一個基團為式(II)所表示的基團。

2.如權利要求1所述的TRPA1的活性抑制劑，其中，在所述式(II)所表示的基團中，R⁹是具有或不具有取代基的碳原子數為1～6的亞烷基。

3.一種TRPA1的活性抑制劑，其是抑制TRPA1的活性的活性抑制劑，其特征在于，

含有式(III)所表示的化合物，

[化2]

4.一種TRPA1的活性抑制方法，其是抑制TRPA1的活性的活性抑制方法，其特征在于，

使式(I)所表示的化合物與TRPA1接觸，

[化3]

式(I)中，R¹、R²、R³和R⁴各自獨立地表示氫原子或甲基，R⁵、R⁶、R⁷和R⁸各自獨立地表示氫原子、甲基或式(II)所表示的基團，

-O-R⁹-OH (II)

式(II)中，R⁹表示具有或不具有取代基的亞烷基，

其中，R⁵、R⁶、R⁷和R⁸中的至少一個基團為式(II)所表示的基團。

5.如權利要求4所述的TRPA1的活性抑制方法，其中，在所述式(II)所表示的基團中，R⁹是具有或不具有取代基的碳原子數為1～6的亞烷基。

6.如權利要求4或5所述的TRPA1的活性抑制方法，其中，所述式(I)所表示的化合物為式(III)所表示的化合物，

[化4]

7.一種外用劑，其是混配有使TRPA1活化的成分的外用劑，其特征在于，含有權利要求1～3中任一項所述的TRPA1的活性抑制劑作為抑制由所述成分引起的TRPA1的活化的有效成分。

8.一種刺激感緩和劑，其是緩和由TRPA1的活化引起的刺激感的刺激感緩和劑，其特征在于，含有權利要求1～3中任一項所述的TRPA1的活性抑制劑作為緩和由TRPA1的活化引起的刺激感的有效成分。