[發明專利]作為2型鈉依賴性葡萄糖轉運蛋白抑制劑的新型葡萄糖衍生物有效
| 申請號: | 201880013466.1 | 申請日: | 2018-02-23 |
| 公開(公告)號: | CN110337442B | 公開(公告)日: | 2023-05-12 |
| 發明(設計)人: | 郭佑寧;成始榮;金哉翰;閔鐘弼;P·R·烏拉普;睦喜然;金恩玎;李大榮;金京玟;金泫貞 | 申請(專利權)人: | 東亞ST株式會社 |
| 主分類號: | C07H15/04 | 分類號: | C07H15/04;C07H7/04 |
| 代理公司: | 北京潤平知識產權代理有限公司 11283 | 代理人: | 劉兵;戴香蕓 |
| 地址: | 韓國*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 作為 依賴性 葡萄糖 轉運 蛋白 抑制劑 新型 衍生物 | ||
1.一種化學式1的化合物,
化學式1
所述化學式1中,R為氫。
2.一種化學式1的化合物的制造方法,該方法包括:在下述化學式6的化合物中對氫氧根保護基進行脫保護反應的步驟,
化學式1
在上述化學式1中,R為氫;
化學式6
在上述化學式中,R為氫。
3.根據權利要求2所述的化學式1的化合物的制造方法,其特征在于,
所述化學式6的化合物是利用下述化學式5的化合物和酸、酸氯化物、酸酐或酯制得,
化學式5
4.根據權利要求3所述的化學式1的化合物的制造方法,其特征在于,
所述化學式5的化合物通過使用下述化學式4的化合物在從四氫呋喃、乙酸乙酯、二氯甲烷、乙腈、乙醚、異丙醚、甲基叔丁基醚中選擇的溶劑下以常溫至80℃的加熱條件使用從由四丁基氟化銨、氟化銨、三(二甲氨基)锍二氟三甲基硅烷或三氟化硼和從鹽酸,氫氟酸,硫酸,硝酸,三氟甲磺酸中選擇的酸對叔丁基二苯基甲硅烷基保護基進行脫保護化制得,
化學式4
5.根據權利要求4所述的化學式1的化合物的制造方法,其特征在于,
所述化學式4的化合物是通過使用下述化學式3的化合物在從二氯甲烷、四氫呋喃、乙酸乙酯、乙腈中選擇的溶劑下以-70℃至常溫的條件使用三乙基硅烷以及三氟化硼醚合物制得,
化學式3
6.根據權利要求5所述的化學式1的化合物的制造方法,其特征在于,
所述化學式3的化合物是通過使用下述化學式2的化合物以-78℃至常溫的條件在四氫呋喃溶劑下通過利用異丙基氯化鎂、三正丁基鋰硫酸鎂或異丙基氯化鎂氯化鋰復合物和碘化銅或溴化鋰的格氏反應制得,
化學式2
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