[發明專利]一種首薈通便微丸制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201811440114.2
• 申請日: 2018-11-28
• 公開（公告）號: CN111228224B
• 公開（公告）日: 2022-05-20
• 發明（設計）人: 關永霞;李蔚群
• 申請（專利權）人: 魯南制藥集團股份有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K36/886;A61K36/896;A61P1/10;A61K35/36
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本發明屬于中藥制劑領域，公開了一種首薈通便微丸制劑，所述微丸制劑所述微丸制劑處方包括25％?34％首薈通便提取物細粉、56％?66％成丸促進劑以及6％?14％粘度調節劑。本發明還公開了首薈通便微丸制劑的制備方法，包括首薈通便提取物細粉制備及微丸制劑的制備。與傳統的首薈通便膠囊相比，本發明首薈通便微丸外形規整，流動性好，服用量小，可減少患者的用藥次數，釋藥速度快，生物利用度高，臨床效果好，且不受胃腸節律的影響，并可減少制劑的不良氣味，提高患者用藥的順應性，作為傳統首薈通便膠囊的升級換代新產品，具有廣闊的市場開發前景。

技術領域

本發明涉及一種中藥微丸制劑及其制備方法，尤其涉及一種首薈通便微丸制劑及其制備方法，屬于中藥制劑領域。

背景技術

中國專利CN100453105C公開了一種具有通便排毒、減肥降脂功能的中藥組合物及制備方法，產品為治療功能性便秘的中藥復方制劑“首薈通便膠囊”。首薈通便膠囊為魯南厚普制藥有限公司研制開發的中藥6類新藥，為獨家產品，具有處方、工藝、質量標準和用途等核心技術的自主知識產權，于2015年5月6日獲得生產批件(國藥準字Z20150041)和新藥證書(國藥證字Z20150005)，現已成功上市。

首薈通便膠囊處方來源于臨床經驗方，由何首烏、蘆薈、決明子、枸杞子、阿膠、人參、白術、枳實八味中藥組成。本處方以中醫理論為指導，融匯臨床經驗，在潤腸通便、瀉濁排毒之品中輔以補血潤燥之品，佐以補氣健脾之品，使以降濁消痞之藥味，組方合理，配伍精當，氣陰同補，補瀉兼施，補不留滯，瀉不傷正，通過益氣養陰，改善體質而達到治療便秘的目的。本方尤其對毒邪內蘊、陰液虧虛所致的便秘具有良好的潤腸通便治療作用，可全面改善胃腸功能，療效確切，起效快，無毒副反應，并具有排毒養顏、減肥降脂的功效。臨床應用表明其療效確切，適合老年人和體質虛弱的患者服用，深得醫患好評。目前，首薈通便膠囊在制備過程中存在出膏量大，清膏粘度高，輔料使用量大，膠囊制劑成品易吸潮等不足。

微丸(Micropills)系指直徑為0.5-2.5mm的各種圓球形或類球形實體藥物制劑，將中藥取物添加適宜的成丸劑和或粘度調節劑制成具有均勻粒徑和較好流動性的藥丸即為中藥微丸。將微丸作為半成品，可進一步灌裝成微丸膠囊或壓制成微丸片。微丸制劑可掩蓋部分中藥原料的不良氣味，在減少藥物刺激性的同時可增加藥物的穩定性，并可提高藥物的溶出度和生物利用度，減少藥物的突釋效應，具有載藥量大，外形美觀等特點。

中國專利授權公告號CN100546596C公開了一種治療頸椎、腰椎病的中藥微丸制劑及其制備方法，并具體公開了制劑處方和制劑工藝。探究擠出滾圓法制備中藥微丸的效果(王消冰.擠出滾圓法制備中藥微丸的效果[J].數理醫藥學雜志，2004，(27)6：723-724.)對應用擠出滾圓法制備中藥復方杞芪微丸的效果進行探討和分析，其采用新型擠出滾圓造粒機行復方杞芪微丸制備并對不同處方微丸的體外溶出度、收率以及粉體化學性質進行考察和分析。但上述微丸制劑處方及制備方法是針對特定中藥處方而設計，由于每一種復方中藥的處方的飲片和重量份組成不同，提取、純化工藝各異，其輔料的種類和用量也有不同，以上述兩種復方中藥微丸制劑工藝制備首薈通便微丸是否可行的有待進一步考證。

擠出滾圓制丸技術是應用較為廣泛的微丸制備方法，采用該方法進行首薈通便微丸制劑，其工藝流程主要包括提取純化、干燥粉碎、干粉混合、軟材制作、擠出軟材以及滾圓擠出和微丸干燥等。但受到首薈通便提取物固有因素影響，如出膏量大，清膏粘度高，輔料使用量大，載藥量低等，微丸制劑難度較大，且在首薈通便微丸制備過程中，所用輔料，如成丸促進劑、粘度調節劑或潤濕劑的用量改變，軟材性質將產生較大變化，造成微丸圓整度差、收率低、制劑不穩定等問題。在首薈通便微丸制備過程中，發明人曾嘗試參照上述現有中藥微丸制備工藝進行首薈通便微丸的制備，但由于處方飲片構成的差異及中藥浸膏制備工藝的異同，首薈通便微丸制劑成型效果不甚理想。

發明內容

針對現有首薈通便膠囊制劑存在不足，以及首薈通便制劑升級換代的需要，有必要發明一種不同于普通膠囊劑的特性和釋藥機制的、且適用于首薈通便處方的新劑型。