[發(fā)明專利]一種含鹽酸洛哌丁胺固體分散體的口腔崩解片及其制備方法在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201811409854.X | 申請(qǐng)日： | 2018-11-23 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN111214448A | 公開（公告）日： | 2020-06-02 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 李春;王宇杰 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 北京萬(wàn)全德眾醫(yī)藥生物技術(shù)有限公司 |
| 主分類號(hào)： | A61K9/20 | 分類號(hào)： | A61K9/20;A61K9/16;A61K47/38;A61K47/32;A61K31/451;A61P1/12 |
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| 地址： | 102206 北京*** | 國(guó)省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 鹽酸 洛哌丁胺 固體 散體 口腔 崩解 及其 制備 方法 | ||
本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，具體涉及一種鹽酸洛哌丁胺口腔崩解片及其制備方法；本發(fā)明針對(duì)鹽酸洛哌丁胺味苦，口服給藥順應(yīng)性差的問(wèn)題，將鹽酸洛哌丁胺、載體和溶劑制備成固體分散體，以掩蓋藥物不良口感；并采用所述的固體分散體制備口腔崩解片，該口腔崩解片可在30s內(nèi)迅速崩解，口感良好，顯著提高口服給藥順應(yīng)性。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及一種藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種含鹽酸洛哌丁胺固體分散體的口腔崩解片，還涉及該口腔崩解片的制備方法。
背景技術(shù)
鹽酸洛哌丁胺的化學(xué)名稱為N,N-二甲基-α,α-二苯基-4-(對(duì)氯苯基)-4-羥基-1-洛哌丁胺鹽酸鹽。其作用機(jī)理是通過(guò)抑制腸壁的阿片受體、阻滯乙酰膽堿、前列腺素的釋放,拮抗平滑肌的收縮,達(dá)到減少腸蠕動(dòng)和分泌,延長(zhǎng)腸內(nèi)容物的滯留時(shí)間,從而起到止瀉作用。
由于普通片劑和膠囊必須在胃中崩解才能開始釋放藥物，起效較慢，且體積較大而難以下咽。口腔崩解片崩解迅速，口感良好，尤其適合老年、兒童等吞咽困難人群給藥。
鹽酸洛哌丁胺苦味極其強(qiáng)烈，常規(guī)矯味方式難以達(dá)到理想的掩味效果。
發(fā)明內(nèi)容
針對(duì)現(xiàn)有制劑技術(shù)問(wèn)題，本發(fā)明提供了一種含鹽酸洛哌丁胺固體分散體的口腔崩解片，通過(guò)制備鹽酸洛哌丁胺固體分散體掩蔽藥物強(qiáng)烈苦味，進(jìn)而提高給藥順應(yīng)性。
具體實(shí)施方案如下：
一種含鹽酸洛哌丁胺固體分散體的口腔崩解片，所述的鹽酸洛哌丁胺固體分散體由主藥、載體和溶劑采用噴霧干燥法制備而成，口腔崩解片包含以重量百分比計(jì)的以下成分：鹽酸洛哌丁胺固體分散體10-20%，填充劑50-80%，崩解劑4-20%，潤(rùn)滑劑0.5-3%，甜味劑0.1-1%。
其中，所述的鹽酸洛哌丁胺固體分散體由以重量分?jǐn)?shù)計(jì)的以下成分制成：鹽酸洛哌丁胺1份，載體1-3份，溶劑10-50份。
其中，所述的載體材料為尤特奇E100和尤特奇EPO中的一種或兩種混合物。
其中，所述的溶劑選自乙醇、50%乙醇水溶液或75%乙醇水溶液。
其中，所述的鹽酸洛哌丁胺固體分散體，其制備方法噴霧干燥法，其包含以下步驟：（1）將主藥與載體共溶于溶劑中，充分?jǐn)嚢瑁唬?）將主藥與載體的共溶液采用噴霧干燥法除去溶劑，得到固體分散體。
其中，所述的由鹽酸洛哌丁胺固體分散體制備的口腔崩解片，填充劑為甘露醇、乳糖、玉米淀粉、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素中的一種或幾種。
其中，所述的由鹽酸洛哌丁胺固體分散體制備的口腔崩解片，崩解劑為交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素和交聯(lián)聚維酮中的一種或幾種。
其中，所述的由鹽酸洛哌丁胺固體分散體制備的口腔崩解片，潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂、硬脂富馬酸鈉和滑石粉中的一種或幾種。
其中，所述的由鹽酸洛哌丁胺固體分散體制備的口腔崩解片，甜味劑為三氯蔗糖、阿斯巴甜和安賽蜜中的一種或幾種。
其中，所述的由鹽酸洛哌丁胺固體分散體制備的口腔崩解片，其制備方法如下：將鹽酸洛哌丁胺固體分散體、填充劑、崩解劑混合后干法制粒，外加崩解劑、潤(rùn)滑劑和甜味劑混合均勻后壓片。
具體實(shí)施方式
為了更清楚地說(shuō)明本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)和特點(diǎn)，下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明的具體實(shí)施方式作進(jìn)一步描述，本領(lǐng)域技術(shù)人員應(yīng)當(dāng)理解，下面所具體描述的內(nèi)容是說(shuō)明性的而非限制性的，不應(yīng)以此限制本發(fā)明的保護(hù)范圍。
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