[發明專利]一種具有2-氨基嘧啶結構的化合物，其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201811381899.0
• 申請日: 2018-11-20
• 公開（公告）號: CN109810110B
• 公開（公告）日: 2023-01-24
• 發明（設計）人: 趙玉軍;李志強;嚴子琴;李佳;周宇波;蘇明波;陳政
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;C07D473/32;C07D471/04;C07D519/00;A61K31/519;A61K31/52;A61K31/4439;A61K31/553;A61P35/00;A61P3/00;A61P35/02;A61P1/16;A61P29/00
• 代理公司: 北京金信知識產權代理有限公司 11225
• 代理人: 張皓;李海明

1.一種通式(1)所示的化合物，或其藥學上可接受的鹽：

其中，A、W、E和D各自獨立地為C或N，Q和Z各自獨立地為CH或N，并且A和W中的至少一個為N，Q和Z中的至少一個為N；

表示單鍵或雙鍵，其中，與R₃連接的環碳原子不能同時參與形成兩個雙鍵；

R₁和R₂各自獨立選自H；鹵素；羥基；氨基；C₁-C₆烷基；C₁-C₆烷氧基；

R₃選自H；鹵素；羥基；氨基；C₁-C₆烷基；C₁-C₆烷氧基；

R₄、R₅、R₈各自獨立地選自：H；鹵素；硝基；氰基；羥基；C₁-C₆烷基；C₁-C₆烷氧基；被選自鹵素、硝基、氰基、羥基、C₁-C₆烷基氧基和-NR₁₃R₁₄中的一個或多個取代基取代的C₁-C₆烷基氧基或C₁-C₆烷基；

R₆、R₇各自獨立地選自：H；鹵素；硝基；氰基；羥基；C₁-C₆烷基；C₁-C₆烷氧基；被選自鹵素、硝基、氰基、羥基、C₁-C₆烷基氧基和-NR₁₃R₁₄中的一個或多個取代基取代的C₁-C₆烷基氧基或C₁-C₆烷基、且R₆、R₇中的一個基團為

當D為N時，R₅不存在；以及當E為N時，R₆不存在；

其中，R₉、R₁₀和R₁₁中的一個基團為羥基；且，R₉、R₁₀和R₁₁中的另一個基團選自：H；甲基、乙基；且，R₉、R₁₀和R₁₁中的再一個基團選自：取代或未取代的3至8元環烷基；取代或未取代的3至8元雜環基；取代或未取代的6至8元芳基；取代或未取代的5至8元雜芳基；取代或未取代的3至8元環烷基羰基；取代或未取代的3至8元雜環基羰基；取代或未取代的6至8元芳基羰基；取代或未取代的6至8元雜芳基羰基；所述取代的3至8元環烷基、所述取代的3至8元雜環基、所述取代的6至8元芳基和所述取代的6至8元雜芳基中的取代基為選自羥基、-NR₁₅R₁₆、鹵素、硝基、氰基、氧代基團＝O、C₁-C₁₀烷基和C₁-C₁₀烷氧基中的一個或多個；

或者R₉、R₁₀和R₁₁中的一個為羥基，另外兩個基團和與它們連接的碳原子一起形成未取代或被選自鹵素、羥基、-NR₁₅R₁₆、C₁-C₁₀烷基、C₁-C₁₀烷氧基、氧代基團＝O中的一個或多個取代基取代的3至8元環烷環、3至8元雜環；

R₁₃和R₁₄各自獨立地為H、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基取代的C₁-C₆烷基或C₁-C₆酰基；

R₁₅和R₁₆各自獨立地為H、C₁-C₆烷基或C₁-C₆酰基；

G表示H、C₁-C₁₀烷基、C₁-C₁₀酰基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的芐基或者取代或未取代的1,2,3,4-四氫異喹啉基，其中，取代的苯基、取代的芐基和取代的1,2,3,4-四氫異喹啉基中的取代基為選自鹵素、羥基、氨基、氰基、C₁-C₁₀烷基、C₁-C₁₀烷氧基和被一個或多個C₁-C₁₀烷基取代的哌啶基氧基中的一個或多個基團；

其中，所述3至8元雜環是指在環中含有選自N、O或S中的一個或多個雜原子的飽和或不飽和的非芳香性的3至8元雜環。